- Загальні відомості про пеніцилінові антибіотики
- Класифікація пеніцилінових антибіотиків
- Пеніцилін у таблетках
- В уколах
- Відео
Допоможіть розробці сайту, ділитися статтею з друзями!
Першими антибіотиками стали препарати пеніцилінового ряду. Ліки допомогли врятувати від інфекцій мільйони людей. Препарати ефективні і в наш час їх постійно модифікують, удосконалюють. На основі пеніцилінів розроблено багато популярних протимікробних засобів.Загальні відомості про пеніцилінові антибіотики
Першими антимікробними препаратами, розробленими на основі продуктів життєдіяльності мікроорганізмів, є пеніциліни (Penicillium). Їх родоначальником вважається бензилпеніцилін.Речовини належать до широкого спектру β-лактамних антибіотиків. Загальною ознакою бета-лактамної групи є наявність у структурі чотиричленного бета-лактамного кільця.Пеніцилінові антибіотики пригнічують синтез особливого полімеру - пептидоглікану. Він виробляється клітиною для побудови мембрани, а пеніциліни перешкоджають утворенню біополімеру, що призводить до неможливості формування клітини, викликає лізис оголеної цитоплазми та загибель мікроорганізму. На клітинну структуру людини або тварин ліки не надають згубного впливу через те, що в їх клітинах пептидоглікан відсутній.
Пеніциліни добре поєднуються з іншими лікарськими препаратами. Їх ефективність слабшає при комплексному лікуванні разом із бактеріостатиками. Пеніциліновий ряд антибіотиків ефективно застосовується у сучасній медицині. Це можливо завдяки наступним властивостям:
- Низька токсичність. Серед усіх антибактеріальних препаратів пеніциліни мають найменший список побічних ефектів, за умови правильного призначення та дотримання інструкції. Ліки дозволені до застосування в терапії новонароджених та вагітних жінок.
- Широкий спектр дії. Сучасні антибіотики пеніцилінового ряду активні щодо більшості грампозитивних, деяких грамнегативних мікроорганізмів. Речовини стійкі до лужного середовища шлунка та пеніциліназ.
- Біодоступність. Високий рівень абсорбції забезпечує здатність бета-лактамів швидко поширюватися по тканинах, проникаючи навіть у ліквор головного мозку.
Класифікація пеніцилінових антибіотиків
Протимікробні засоби на основі пеніциліну класифікуються за багатьма ознаками - приналежності, сумісності, механізму впливу. Нездатність природних пеніцилінових речовин протистояти пеніциліназ, визначила потреба створення синтетичних і напівсинтетичних препаратів. Виходячи з цього класифікація даного типу антибіотиків за способом виготовлення є інформативною для розуміння фармакологічних властивостей пеніцилінів.
Біосинтетичні
Бензилпеніцилін продукується пліснявими грибами Penicillium chrysogenum та Penicillium notatum. За молекулярною будовою діюча речовина відноситься до кислот. Для медицини його хімічним способом з'єднують із калієм чи натрієм, отримуючи внаслідок солі. Вони є основою порошків для ін'єкційних розчинів, які швидко всмоктуються з тканини. Лікувальний ефект настає через 10-15 хвилин після введення, але вже через 4 години дія речовини закінчується. Це викликає потребу багаторазових ін'єкцій.
Активна речовина швидко проникає в слизові та легені, меншою мірою - у кістки, міокард, синовіальну та цереброспінальну рідини. Для пролонгації дії препаратів бензилпеніцилін з'єднують з новокаїном. Отримана сіль у місці уколу утворює лікарське депо, звідки речовина повільно і постійно надходить у кров. Це допомогло скоротити кількість ін'єкцій до 2 р/д із збереженням терапевтичного ефекту.Дані препарати спрямовані на тривале лікування сифілісу, стрептококової інфекції, ревматизму.
Біосинтетичні пеніциліни активні щодо більшості патогенних мікроорганізмів, крім спірохет. Для лікування інфекцій середньої тяжкості застосовується похідна бензилпеніциліну – феноксиметилпеніцилін. Речовина стійка до впливу соляної кислоти соку шлунка, тому виробляють його у формі таблеток і застосовують перорально.
Напівсинтетичні антистафілококові
Природний бензилпеніцилін не активний щодо штамів стафілокока. З цієї причини синтезували оксацилін, який пригнічує дію бета-лактамаз збудника. Напівсинтетичні пеніциліни включають метицилін, диклоксацилін, клоксацилін. Ці препарати в сучасній медицині використовуються рідко внаслідок своєї високої токсичності.
Амінопеніциліни
До цієї групи антибіотиків відносяться ампіцилін, амоксицилін, талампіцилін, бакампіцилін, пивампіцилін.Засоби активні до великого спектру збудників та випускаються у таблетках. Недоліком препаратів є неефективність амоксициліну та ампіциліну до штамів стафілококу. Для лікування таких захворювань речовини з'єднують з оксациліном.
Амінопеніциліни швидко всмоктуються і діють довгий час. На добу призначають 2-3 прийоми таблеток за рішенням лікаря. З побічних ефектів спостерігається тільки алергічний висип, який швидко проходить після відміни засобу. Препарати застосовують для лікування наступних станів:
- інфекції верхніх дихальних та сечовивідних шляхів;
- синусит;
- ентероколіт;
- отит;
- збудник виразки шлунка (Хелікобактер Пілори).
Антисинегнійні
Антибіотики пеніцилінової групи мають схожу з амінопеніцилінами дію. Виняток становлять псевдомонади. Речовини ефективні при лікуванні захворювань, спричинених синьогнійною паличкою. До препаратів цієї групи належать:
|
Карбоксипеніциліни - ефективні щодо синьогнійної палички та протею |
Уреідопеніциліни - активні по відношенню до палички та клебсієлли |
|
тикарцилін |
мезлоцилін |
|
карбеніцилін |
піперацилін |
|
азлоцилін |
Інгібіторозахищені комбіновані
Препарати цієї групи штучно синтезовані підвищення резистентності діючої речовини до більшості мікроорганізмів. Ліки отримані шляхом з'єднання з клавулановою кислотою, тазобактамом, сульбактамом, які забезпечують несприйнятливість до бета-лактамаз.Захищені пеніциліни мають власний антибактеріальний ефект, посилюючи дію основної речовини. Ліки успішно застосовують у терапії тяжких внутрішньолікарняних інфекцій.
Пеніцилін у таблетках
Застосування пеніцилінів у таблетках зручне та вигідне для пацієнтів. Не потрібно витрачатися на шприци для ін'єкцій, лікування проводиться вдома самостійно. Пеніцилінові антибіотики:
|
Назва |
Діюча речовина |
Показання |
Протипоказання |
Ціна, руб |
|
Азитроміцин |
Дигідрат азитроміцину |
Гострий бронхіт, імпетиго, хламідійний уретрит, бореліоз, еритема |
Захворювання нирок, непереносимість компонентів, міастенія |
26-420 |
|
Оксацилін |
оксацилін |
Інфекції суглобів, кісток, шкіри, синусит, бактеріальний менінгіт та ендокардит |
Підвищена чутливість до пеніцилінів |
9-402 |
|
Амоксицилін Сандоз |
амоксицилін |
Тонзиліт, бактеріальний фарингіт та ентерит, позалікарняна пневмонія, цистит, ендокардит |
Чутливість до пеніциліну, перехресна алергія з іншими бета-лактамними засобами |
123-180 |
|
Феноксиметилпеніцилін |
феноксиметилпеніцилін |
Ангіна, бронхіт, пневмонія, сифіліс, гонорея, правець, сибірка |
Фарингіт, афтозний стоматит, чутливість до пеніцилінів |
13-20 |
|
Ампіцилін |
ампіциліну тригідрат |
Інфекції ШКТ, бронхолегеневі та сечовивідних шляхів, менінгіт, сепсис, бешиха |
Лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, порушення функцій печінки |
15-70 |
|
Амоксицилін |
амоксицилін |
Уретрит, пієлонефрит, пневмонія, бронхіт, листериоз, гонорея, лептоспіроз, Хелікобактер |
Алергічний діатез, сінна лихоманка, інфекційний мононуклеоз, астма, лімфолейкоз, хвороби печінки, крові та ЦНС |
29-85 |
|
Сумамед |
азитроміцин |
Інфекції м'яких тканин, шкіри, дихальних шляхів, хвороба Лайма, цервіцит, уретрит |
Чутливість до азитроміцину, захворювання печінки, поєднання з дигідроерготаміном та ерготаміном |
276-560 |
|
Амоксиклав |
амоксицилін, клавуланат |
Гострий отит, синусит, бронхіт, заглотковий абсцес, пневмонія, інфекції шкіри, гінекологічні, жовчних шляхів, сполучної та кісткової тканини |
Хвороби печінки, лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, підвищена чутливість до пеніцилінів |
184-500 |
В уколах
Для ін'єкцій використовується пеніциліну G натрієва сіль 500 тис. або 1 млн. ОД. Порошок відпускається у скляних флаконах, закупорених гумовою кришкою. Перед застосуванням засіб розлучається водою. Приклади препаратів:
|
Найменування |
Діюча речовина |
Показання |
Протипоказання |
Ціна, руб |
|
Ампіцилін |
ампіциліну натрієва сіль |
Цистит, пієлонефрит, бактеріальний синусит, інтраабдомінальні та жіночі статеві інфекції |
Порушення роботи печінки та нирок, коліт, лейкемія, ВІЛ |
13-80 |
|
Біцилін-1 |
бензатина бензилпеніцилін |
Сифіліс, скарлатина, бактеріальна інфекція шкіри |
Непереносимість компонентів, схильність до алергії |
10-50 |
|
Бензилпеніцилін |
бензилпеніцилін |
Сепсис, піємія, остеомієліт, менінгіт, дифтерія, актиномікоз, скарлатина, бленорея |
Підвищена чутливість до пеніцилінів і цефалоспоринів |
5-35 |
|
Оспамокс |
амоксицилін |
Пневмонія, отит, бронхіт, простатит, ендометрит, гонорея, пика, черевний тиф, листериоз |
Епілепсія, гострий лімфолейкоз, астма, діатез алергічний, сінна лихоманка |
40-120 |
|
Бензилпеніциліну новокаїнова сіль |
бензилпеніцилін |
Крупозна та осередкова пневмонія, сифіліс, дифтерія, менінгіт, септицемія, бленорея |
Гіперчутливість до пеніцилінів, епілепсія - для ендолюмбальних ін'єкцій |
15-230 |