Ліки Ривароксабан відомо під торговою назвою Ксарелто. Це засіб з групи пероральних антикоагулянтів, які сприяють розрідженню крові. Протівотромбозний препарат відрізняється швидкою дією, високою біодоступністю і дозозалежним відповіддю. Активна речовина в складі ліки було розроблено німецькою фармацевтичною компанією «Байєр». Концентрація діючої компонента в таблетках буває різною, що необхідно для призначення кожного пацієнта певної дози препарату.
Інструкція по застосуванню ривароксабан
Цей медикамент є антикоагулянтом прямої дії. Його вплив на організм являє собою зменшення синтезу фібрину і придушення активності тромбіну. Це сприяє відновленню нормальної роботи печінки. Ривароксабан є основою різних препаратів. Головним з них виступає лікарський засіб Ксарелто. Препарат містить мікронізований ривароксабан в кількості 10, 15 або 20 мг. Допоміжними компонентами ліків є:
- гіпромелоза 5сР;
- лактозимоногідрат;
- целюлоза мікрокристалічна;
- натріюлаурилсульфат;
- кроскармелоза натрію;
- магнію стеарат.
Форма випуску
Фармацевтична компанія «Байєр» випускає препарат у таблетованій формі з різною концентрацією активної речовини. Таблетки мають оболонку, яка складається з:
- діоксиду титану;
- барвника заліза оксид червоного;
- макрогола 3350;
- гіпромелози 15сР.
Що стосується препарату Ксарелто, то він являє собою таблетки, які покриті зазначеної плівковою оболонкою. Вони мають червоно-або рожево-коричневий колір, двоопуклу форму. На одній стороні таблетки є гравіювання у вигляді трикутника і дозування, а з іншого - фірмового байеровского хреста. В аптеці можна знайти упаковки з кількістю таблеток від 5 до 100 штук.
Хімічні властивості
Ривароксабан - це прямий інгібітор Ха-фактора, який відіграє визначальну роль в коагуляційному каскаді. Хімічна сполука має молекулярної масою в 435, 8 грам на моль. Речовина відноситься до частини протромбінового комплексу, що перетворює протромбін в тромбін. Зазначена хімічна реакція викликає утворення фібринового тромбу. Протромбіновий час змінюється дозозалежно.
Фармакологічні властивості
За рахунок активізації фактора згортання Стюарта-Прауера відбувається коагуляція крові. Контролюється цей процес внутрішньої і зовнішньої теназой. У нормі неферментний кофактор Va разом з фактором згортання Xa і іонами кальцію на поверхні тромбоцитів утворює специфічний протромбіназной комплекс. Він активує процес перетворення протромбіну в тромбін. Останній же контролює реакцію полімеризації фібриногену (розчинений в плазмі крові) і формування кров'яних згустків.
Ривароксабан діє за допомогою високоселективного пригнічення фактора згортання Xa. Результат - процеси тромбоутворення припиняються. Інгібування зазначеного фактора носить дозозалежний характер. Перевага даного хімічної сполуки:
- під час лікування їм немає необхідності періодично контролювати показники згортання крові;
- у пацієнтів похилого віку не спостерігається подовження інтервалу QT на тлі зниження ПТІ, що доведено клінічними дослідженнями;
- біологічна доступність досягає 90% при прийомі дози, що дорівнює 10 мг;
- максимальна концентрація досягається через 2-4 години після прийому таблеток.
- зміна фармакокінетики при прийомі разом з їжею не спостерігається.
Ступінь всмоктування визначається місцем вивільнення в шлунково-кишковому тракті. Якщо активний компонент вивільняється в дистальному відділі тонкої кишки або висхідної ободової кишці, то максимальна концентрація і AUC знижуються приблизно на 30-50%. Речовина зв'язується з білками на 92-95% (переважно з альбуміном). Незмінена хімічна сполука і його метаболіти виводяться з каловими масами і шляхом ниркової канальцевої секреції. У літніх людей трохи вище плазмова концентрація. При відхиленнях в роботі печінки і нирок потрібне коригування дози.
Показання до застосування ривароксабану
Так як дана хімічна сполука впливає на згортання крові, воно використовується з метою зменшення ризику розвитку в організмі тромбозів. Це допомагає запобігти такі серйозні захворювання, як:
- ішемія серця;
- ішемічний інсульт;
- тромбофлебіт;
- атеросклероз;
- гангрена кінцівок;
- запалення судин.
Ривароксабан в профілактичних цілях призначається особам після перенесеного коронарного синдрому при інфаркті або інших серцево-судинних патологіях. Список основних показань включає:
- тромбоемболію легеневої артерії;
- тромбоз глибоких вен;
- інсульт при фібриляції неклапанною походження;
- профілактику венозної тромбоемболії після обширних ортопедичних операцій на нижніх кінцівках.
Спосіб застосування та дозування
Ліки Ривароксабан і таблетки Ксарелто на основі цієї речовини показані для прийому всередину. Тривалість і схема лікування визначаються видом ортопедичного втручання. Якщо пацієнт не може проковтнути таблетку цілою, то дозволяється її подрібнити, а потім змішати з водою або нейтральної рідкою їжею. Після вживання ліків необхідно відразу щось з'їсти.
Допустимим є введення ривароксабан за допомогою шлункового зонду. Стандартна доза становить 10 мг щодня по 1 разу. Вона змінюється в залежності від захворювання:
- 20 мг 1 раз на день - при інсульті та системної тромбоемболії з фібриляцією передсердь;
- 15 мг - до такого рівня коригується дозування при порушеннях в роботі нирок;
- 15 мг 2 рази на добу протягом 3 тижнів (максимальна доза - 30 мг), а потім 1 раз в день по 20 мг (максимальна доза - 20 мг) - для лікування ТЕЛА і ТГВ.
У разі пропуску таблетки можна прийняти препарат за один раз, якщо добова доза становить 30 мг. При тяжкій нирковій або печінковій недостатності може виникнути потреба в регулюванні схеми лікування. Те ж стосується переходу на інші антикоагулянти з ривароксабан або, навпаки. В описаних випадках обов'язково потрібна консультація кваліфікованого лікаря.
особливі вказівки
Прийом препарату не рекомендований пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 15 мл в хвилину і нирковою недостатністю. При останньому захворюванні важливо дотримуватися обережності, якщо додатково приймаються ліки, що впливають на фармакокінетику ривароксабану. Під суворим контролем повинні знаходитися пацієнти, паралельно вживають інгібітори ВІЛ-протеази або протигрибкові засоби з групи азолів, і страждають важкою нирковою недостатністю. Обережність потрібно дотримуватися на тлі одночасного прийому:
- нестероїдних протизапальних препаратів;
- антитромботичних засобів;
- інгібіторів агрегації тромбоцитів;
- ліків, які впливають на гемостаз.
Якщо під час курсу лікування виникла потреба в інвазивної процедурою або оперативному втручанні, то прийом ліків необхідно припинити за добу до процедури. Рішення з приводу проведення термінових операцій або використання епідурального катетера приймає тільки лікуючий лікар. Ривароксабан повинен зберігатися відповідно до інструкції, інакше якість ліків може постраждати, результатом чого стане втрата терапевтичного ефекту медикаменту.
лікарська взаємодія
При паралельному прийомі антибіотиків потрібне коригування дози або повна відміна препарату. Спільне використання з кларитроміцином в дозуванні 1 мг плазмовий рівень ривароксабан підвищується, але зміна фармакокінетики не так клінічно значимо. Концентрація в плазмі препарату збільшується майже в 2 рази при паралельному прийомі з еритроміцином і кетоконазолом. Додатково підвищуються і все фармакодинамічніефекти. Зниження їх спостерігається при одночасному прийомі з P-глікопротеїнами.
Максимальна концентрація антикоагулянту збільшується при прийомі з інгібіторами ВІЛ-протеази. Інші випадки взаємодії цих ліків:
- ефективність антикоагулянту знижується під дією фенобарбіталу, карбамазепіну, фенітоїну, препаратів звіробою, рифампіцину;
- AUC антикоагулянту може почати рости при одночасному прийомі інгібіторів ізоферменту CYP3А4 і Р-глікопротеїну;
- фармакокінетика спотворюється в результаті одночасного прийому з еноксапарином;
- взаємодія з клопідогрелем і напроксеном в залежності від індивідуальних особливостей виражається в значному збільшенні часу кровотечі;
- поєднання з Дронедарон неприпустимо, тому як недостатньо клінічних досліджень з приводу такої комбінації ліків;
- на показники згортання крові (ПВ, АЧТВ, ПТІ і HepTest) антикоагулянт не впливає.
Побічні ефекти і передозування
Терапевтичний ефект препарату такий, що на тлі прийому можливий розвиток кровотеч з будь-яких тканин або органів. Результатом цього стає постгеморрагическая анемія. Симптоми її відрізняються в залежності від локалізації кровотечі, його тяжкості і тривалості. Не виключається навіть можливість летального результату. Кровотеча розвивається частіше у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією або приймають препарати, що впливають на гемостаз. На дану реакцію вказують:
- астенія;
- запаморочення;
- слабкість;
- нудота;
- головні болі;
- блідість.
Частими побічними ефектами є зростання рівня лактатдегідрогенази та підвищення рівня амілази, ліпази, білірубіну крові, ААТ або ЛФ. До рідкісних негативними реакцій відносяться:
- зростання рівня креатиніну і сечовини;
- кровоточивість ясен;
- алергія, свербіж, кропив'янка, дерматит;
- гематемезис;
- тахікардія;
- крововиливи, гематоми;
- головний біль;
- лихоманка, загальна слабкість;
- тромбоцитопенія;
- кровотечі з прямої кишки, гематурія;
- кровотечі з носа;
- виділення зі статевих органів з кров'ю;
- набряклість;
- підвищена стомлюваність;
- біль в животі;
- запор або пронос;
- Розлад шлунку;
- сухість слизової рота.
Рідко прийом до 600 мг препарату викликає кровотечі та інші негативні реакції. Антидоту антикоагулянт не має. Передозування лікують промиванням шлунка і прийомом сорбентів. Гемодіаліз неефективний. Якщо кровотеча розвинулося, то наступну дозу препарату вже не приймають. З проблемою справляються в індивідуальному порядку. Допускається проведення інфузійної терапії, механічної компресії, хірургічного гемостазу, введення еритроцитарної маси, свіжозамороженої плазми. При їх неефективності потрібно прийом специфічних прокоагулянтов.
Протипоказання
При алергії на цю хімічну сполуку його прийом протипоказаний. Обережність повинні дотримуватися пацієнти з нирковою недостатністю і схильністю до розвитку кровотеч. Абсолютними протипоказаннями виступають:
- аневризма судин;
- патології судин головного мозку;
- клінічно значущі кровотечі;
- паралельний прийом інших антикоагулянтів;
- вік до 18 років;
- печінкова недостатність;
- захворювання нирок при кліренсі креатиніну менше 15 мл в хвилину;
- злоякісні новоутворення, які мають високий ризик кровотеч;
- недавно перенесена виразка шлунка;
- стан після операції;
- травми головного або спинного мозку;
- крововиливи в мозок;
- лактація і вагітність.
Умови продажу та зберігання
Ривароксабан і ліки Ксарелто продаються тільки за рецептом лікаря. Зберігати кошти необхідно вдалині від світла і маленьких дітей. Приміщення повинно бути прохолодним.
аналоги ривароксабан
Структурним аналогом даного хімічної сполуки виступає препарат Ксарелто. Його показання повністю збігаються з перерахованими вище. Інші аналоги даного антикоагулянту:
- Арикстра. Збігається з кодом ATX 4-го рівня. Цей препарат представляє собою розчин для ін'єкцій, основним компонентом якого виступає фондапарінукс натрію - синтетичний і селективний інгібітор активованого фактора X. Ліки володіє антитромботичну дію. Арикстра показана при переломах кісток тазостегнового суглоба, замещениях колінного або тазостегнового суглоба, операціях на черевній порожнині. Додатково засіб використовується при гострим коронарним синдромом, тромбоемболії легеневої артерії, гострому тромбозі в області поверхневих вен нижніх кінцівок, тромбоемболії при фібриляції передсердь.
- Прадакс. Володіє практично тією ж ефективністю, що і Ксарелто, в запобіганні кровотеч при миготливої аритмії і утворення тромбів. Різниця полягає в складі. Прадакс містить дабігатрану етексилат. Ліки є інгібітором тромбіну, антикоагулянтом. Чинний компонент препарату пригнічує активність ферменту тромбіну, який відповідає за перетворення фібриногену в фібрин і розвиток тромбу. Показаннями до прийому є профілактика інсульту, венозних і системних тромбоемболій, в тому числі при фібриляції передсердь.
Ціна ривароксабан
Вартість препарату можна дізнатися тільки по відношенню до ліків Ксарелто, основою якого і служить даний антикоагулянт. Ціна медикаменту визначається дозуванням активної речовини, кількістю таблеток в упаковці і націнкою конкретної аптеки. Приклади вартості відображає таблиця:
|
Де купити |
Дозування, мг |
Кількість таблеток, шт. |
Ціна, рублів |
|
ЗдравЗона |
10 |
30 |
3696 |
|
20 |
28 |
2998 |
|
|
10 |
100 |
9698 |
|
|
2, 5 |
28 |
+1756 |
|
|
Аптека ІФК |
20 |
28 |
2887 |
|
2, 5 |
56 |
3521 |
|
|
10 |
30 |
3582 |
|
|
20 |
100 |
9855 |
|
|
20 |
14 |
тисяча чотиреста вісімдесят два |
Відгуки
Лариса, 41 рік
Мені призначили Ксарелто в лікарні при виписці. Препарат дорогою. Після 3 днів прийому з'явилися печіння і висип на спині. Потім симптоми поширилися по боках і навіть на груди. Прийом препарату припинила. Висип залишалася на тілі ще тиждень. Лікар призначив Варфарин, але при його прийомі необхідний контроль МНО (міжнародного нормалізованого співвідношення).
Олексій, 49 років
Як лікар, можу залишити про Ксарелто тільки хороший відгук. Ці ліки не вимагає контролю МНО. В амбулаторних умовах Ксарелто - оптимальний варіант початкового лікування тромбофлебіту глибоких вен. Мінусом вважаю лише високу вартість препарату. Іноді потрібно тривалий прийом Ксарелто, наприклад, при ТЕЛА, що фінансово під силу не кожному.
Світлана, 26 років
Мамі призначили Ксарелто тромбоз глибоких вен. Нога була синюшна, кровообіг утруднено. Препарат допоміг розсмоктати тромб, ніяких кровотеч не з'явилося. Набряклість і синюшність спадали поступово. Після доплерографії через 4 тижні тромбоз вже не був виявлений. Ксарелто дійсно допоміг усунути тромб.