Найбільш часто вживаними засобами для відновлення функцій печінки є гепатопротектори, інформація про механізм дії яких міститься тільки в інструкціях виробників цих препаратів. Відсутність офіційного підтвердження ефективності та безпеки гепатопротекторних медикаментів, одними з яких є фосфоліпіди, не стає приводом для відмови від них. Чим же пояснюється масова популярність засобів цієї групи?
Що таке есенціальні фосфоліпіди
Цілісність і постійність внутрішнього середовища структурних елементів всіх органів забезпечується клітинної мембраною, яка виконує бар'єрну, транспортну та інші важливі функції. Головним компонентом оболонки клітини, що надає їй еластичність і міцність, є молекули складних ефірів спиртів і вищих жирних кислот - фосфоліпіди. Термін «есенціальні» (істотні) застосовується по відношенню до цих елементів клітинної мембрани з метою підкреслити їх значну участь в біологічних процесах.
Основним структурно-функціональним ланкою клітин печінки є гепатоцити, до функцій яких відноситься ініціація процесу жовчоутворення, участь в білковому і холестерину синтезі, вуглеводної трансформації, детоксификации організму. Печінкові патології завжди пов'язані з пошкодженням оболонок гепатоцитів, які, як і все клітинні мембрани, складаються з фосфоліпідів.
Особливістю гепатоцитів є їх стабільність (окрема клітина має обмежена кількість поділів в процесі регенерації), тому, чим міцніше фосфоліпідний шар, тим довше зберігається цілісність паренхіматозних клітин. Сучасною медициною поки не знайдено ефективного способу штучного відтворення гепатоцитів (штучно культивовані клітини втрачають більшу частину своїх властивостей), але розроблені успішні способи виділення комплексу фосфоліпідів з тваринної тканини або рослинних речовин.
Для чого потрібні
Найбільша заліза в організмі людини, що виконує безліч життєво важливих функцій, - це печінка. Цей орган відчуває підвищені навантаження, пов'язані з виконанням таких завдань, як синтез гормонів, ферментів, забезпечення обмінних процесів, нейтралізація і виведення токсичних агентів. Внаслідок постійного шкідливого впливу структурні елементи паренхіми схильні до пошкодження та руйнування.
Все печінкові ураження проходять кілька стадій - запалення, фіброз (розростання сполучної тканини без зміни її структури) і цироз (повне заміщення паренхиматозной тканини сполучною). Чим серйозніше зміни клітинної структури гепатоцитів, тим більше порушується функціональність печінки. Для відновлення клітинної мембрани і нормалізації роботи її білкових елементів необхідно забезпечити надходження в організм необхідної кількості незамінних жирних кислот.
Заповнити потребу в жирних кислотах можна за допомогою харчових джерел, але це не завжди здійснимо і процес насичення займає багато часу. Препарати гепатопротекторної дії, що містять підвищену кількість есенціальних фосфоліпідів, сприяють швидкій доставці в організм необхідних елементів. Призначенням лікарських засобів цієї групи є запобігання зниження рівня активних речовин в клітинах печінки, нормалізація ліпідного обміну. Поставлена задача досягається за умови комплексного підходу до лікування.
Склад і форма випуску
Актуальність питання про можливість застосування фосфоліпідосодержащіх гепатопротекторів для лікування печінки обгрунтована тим, що структура фосфоліпідів унікальна, а їх роль в біологічних процесах доведена. До складу випускаються фармакологічних препаратів входять складні ліпіди, що відносяться до гліцерофосфоліпідной і фосфоінозитидного групам. Основними активними компонентами більшості гепатопротекторів є:
- фосфатидилхолин (лецитин);
- фосфатіділетаноламін (Кефалінія);
- фосфатіділсерін;
- фосфатидилинозитол.
Джерелом отримання складних ліпідів служить харчова сировина (соєві боби, яєчний жовток курячих яєць), з якого шляхом фракціонування органічними розчинниками виділяються складні ліпіди. В даний час розробляються інші способи синтезу активних речовин з метою заміни харчового джерела на нехарчові для зниження вартості одержуваного продукту, але поки вони знаходяться на стадії вивчення.
Представлені на фармацевтичному ринку фосфоліпідосодержащіе кошти випускаються в капсулах для перорального прийому або ін'єкційних розчинах. Для отримання позитивних результатів прийому капсульної форми гепатопротекторів необхідно приймати ліки протягом тривалого періоду (не менше півроку). Щоб прискорити процес зниження енерговитрат ураженого органу, відновлення ферментної активності печінки, поліпшення властивостей жовчі, рекомендується внутрішньовенне введення препарату.
Механізм дії
Розробники і виробники гепатопротекторних засобів заявляють, що стабілізація внутрішньоклітинних зв'язків і нормалізація метаболічних процесів відбувається завдяки здатності синтезованих складних ліпідів вбудовуватися в мембрани гепатоцитів, заміщаючи пошкоджені клітини. Регенерація клітинних стінок сприяє відновленню детоксикаційної функції печінки, яка полягає в зв'язуванні вільних радикалів, утворених під дією токсичних елементів.
Механізм дії фосфоліпідів заснований на їх біологічної ролі. Для міжклітинної обміну важливе співвідношення холестерину (ліпофільного спирту) і складних ліпідів в складі мембран. Якщо переважає холестерин, стінки клітин стають занадто жорсткими, що призводить до уповільнення білкового і ліпідного метаболізму. Наявність в молекулі фосфоліпідів залишку фосфорної кислоти сприяє розчиненню ліпофільного спирту, тому підвищення кількості складних ліпідів призводить до зниження ступеня атерогенності холестерину.
При пероральному прийомі гепатопротекторів активні речовини (фосфатидилхолін) майже повністю всмоктуються в тонкому кишечнику. Основна кількість засвоєних елементів розщеплюється до поліненасиченого фосфатидилхолина, який через лімфотечію потрапляє в кров, а потім транспортується в печінку. Незасвоєні речовини (менше 5%) виводяться через кишечник з фекаліями.
Показання до застосування
Російські фармакологічні виробники пропонують споживачам понад 700 видів препаратів, що відносяться до групи гепатопротекторів. Клінічна ефективність цих засобів залежить від стану пацієнтів та супутньої терапії. Фосфоліпідні препарати можуть призначатися лікарем, як в складі комплексного лікування, так і в якості монотерапії (при наявності обґрунтованого рішення щодо безпеки такого заходу) в таких випадках:
- запалення печінкової тканини вірусної етіології (вірусний гепатит) - препарати, що містять есенціальні фосфоліпіди призначаються в якості додаткової міри, якщо прийом противірусних ліків або ентеросорбентів не сприяє поліпшенню стану хворого;
- цироз печінки - гепатопротектори можуть виступати як допоміжний засіб для попередження заміщення паренхиматозной тканини фіброзної або входити до складу комплексного лікування захворювання;
- предціррозное стан (алкогольний гепатит) - застосування доцільно лише при повній відмові пацієнта від алкоголю, при цьому, якщо людина припинить вживати спиртне, прогноз лікування має сприятливу тенденцію навіть при невживання гепатопротекторів (активні добавки прискорюють процес одужання, але не грають в цьому процесі вирішальну роль );
- жировий гепатоз (стеатоз, жирове переродження, неалкогольна жирова хвороба) - в основі жировій інфільтрації лежить інсулінорезистентність, що характерно для пацієнтів з ожирінням або цукровим діабетом, нерідко на тлі хвороби виникає стеатогепатит (запальний процес), фосфоліпідосодержащіе гепатопротектори сприяють прискоренню настання позитивного ефекту при комплексному підході до лікування (дотриманні дієти, фізичної активності, адекватної медикаментозної терапії);
- хронічне порушення імунної регуляції (первинний біліарний цироз) - руйнування жовчних проток імунними клітинами власного організму, що супроводжується холестазом, для лікування цього захворювання біологічно активні добавки не призначаються як самостійна терапія, а входять до складу комплексу терапевтичних заходів;
- харчові або лікарські інтоксикації - гепатопротекторні препарати підходять для пом'якшення наслідків харчових отруєнь або прийому лікарських засобів, що роблять шкідливий вплив на печінку.
Доказова ефективність фосфоліпідів для печінки
Кількість зафіксованих в медичній практиці випадків захворювань печінки має тенденцію до зростання (чому сприяє збільшення кількості пацієнтів з надмірною вагою, ожирінням, цукровим діабетом). Цей факт зумовлює пошук сучасних підходів до лікування печінкових патологій, які включають патогенетичне і етіотропне напрямки.
Основу патогенетичної терапії складають кошти, що сприяють відновленню структури гепатоцитів. До засобів цього напрямку терапії відносяться і гепатопротектори. З огляду на важливість патогенетичних препаратів, перелік вимог до них був розроблений ще близько півстоліття тому, але до цих пір не створено жодного ліки, що задовольняє всім умовам. Застосовувані сьогодні кошти мають тільки недоведене випробуваннями в клінічних умовах експериментальне підтвердження своєї ефективності.
У міжнародному класифікаційному переліку лікарських засобів не міститься згадок про гепатопротектори, як і про соєвих фосфолипидах. Фосфоліпідосодержащіе препарати виробляються, як в Росії, так і в країнах Європи і США, але зарубіжні виробники поставляють свою продукцію тільки на експорт (на територію СНД). Російський фармацевтичний ринок насичений гепатопротекторними продуктами, які користуються великим попитом, незважаючи на відсутність доказової бази.
Думки фахівців щодо ефективності і безпеки гепатопротекторів розділилися. Більшість вчених і медиків схиляються до того, що фосфоліпідосодержащіе кошти не надають заявленого виробниками дії, а деякі з них потенційно небезпечні для організму. Експериментальні докази не розглядаються, як об'єктивні через відсутність єдиної системи критеріїв оцінки й суб'єктивності відгуків пацієнтів, які посилаються на загальне поліпшення самопочуття.
Частина практикуючих лікарів допускає можливість позитивного ефекту від прийому медикаментів цієї групи, але відносить їх не до лікарських засобів, а до біологічно активним добавкам (БАДів). Ряд клінічних випробувань, що проводяться за участю більше 10 тис. Хворих на гепатит С показали, що під дією складних ліпідів підвищується ймовірність відгуку на застосовуваний в лікуванні α-інтерферон, при цьому випадки негативних реакцій були мінімальні.
На сьогоднішній день немає єдиної думки щодо доцільності застосування гепатопротекторів для лікування патологій печінки, але пацієнти все одно довіряють рекламі виробників і активно їх приймають. Перед придбанням БАДів, що містять фосфоліпіди, слід обов'язково проконсультуватися з лікарем, так як при деяких захворюваннях прийом цих засобів може виявитися не тільки неефективним, а й спровокувати застій жовчі через те, що вони не роблять жовчогінний ефект.
Інструкція по застосуванню
При наявності обгрунтованих показань до прийому фосфоліпідів для печінки і відсутності протипоказань лікар може призначити гепатопротектори в якості допоміжного або профілактичний засіб для лікування печінкових захворювань. Для досягнення позитивних результатів терапії препарати цієї групи слід приймати протягом тривалого періоду - від 1 до 12 місяців.
Під час лікування необхідно дотримуватися інструкції по застосуванню фосфоліпідосодержащіх засобів. Основні вказівки щодо прийому і дозування зводяться до наступного:
- приймати капсули слід цілком (не розжовуючи) під час їжі;
- кількість прийомів становить від 1 до 3 разів за добу;
- терапевтична добова доза фосфоліпідів визначається виходячи з показань (від 2 до 9 капсул в день);
- при внутрішньовенному введенні не слід перевищувати максимально допустиму одноразову дозу (10 мг);
- для розведення ін'єкційного розчину рекомендується використовувати кров пацієнта (в пропорції 1 до 1);
- ін'єкційна терапія проводиться протягом 7-10 днів і повинна бути доповнена пероральним прийомом речовини.
Кращі препарати, що містять фосфоліпіди для печінки
Зважаючи на відсутність належної доказової бази, про ефективність гепатопротекторів можна судити тільки на підставі відгуків пацієнтів. З продуктів цієї категорії найкраще зарекомендували себе такі препарати, що містять фосфоліпіди для печінки (відноситься до оригіналів коштів):
|
препарат |
склад |
Вартість, рублів |
|
Ессенціале Форте, капсули 300 мг, 90 шт. |
Фосфоліпіди із соєвих бобів, що містять діглеціріновие похідні оксокислот холінофосфорной кислоти, лінолеву, ліноленову кислоти |
1210-1341 |
|
Есслівер Форте, капсули 300 мг, 50 шт. |
Фосфоліпіди (фосфатидилхолін, фосфатидилетаноламін), вітаміни РР, В3, В6, В12, нікотинамід, рибофлавін, α-токоферолу ацетат |
385-435 |
|
Фосфонціале, капсули, 30 шт. |
Липоидная субстанція, яка містить фосфатидилхолін, силімарин |
345-629 |
|
Фосфоглів, капсули, 65 мг, 50 шт. |
Сумарні фосфоліпіди соєвих бобів, натрію гліцірізінат |
435-979 |
|
Фосфоглів, ліофілізат, 2, 5 г, 5 шт. |
700-1816, 5 |
|
|
Гепагард, капсули, 300 мг, 30 шт. |
Лецитин, токоферолу ацетат |
255-785 |
|
Резалют, капсули, 600 мг, 50 шт. |
Поліненасичені фосфоліпіди соєвих бобів, діалконат (або моноканат) гліцерину, тріглеціріди |
1237-1641 |
Ессенціале Форте
Виробником препарату-гепатопротектора з багатофакторним дією Ессенціале Форте є французька фармацевтична компанія Sanofi-Aventis. Цей препарат, що випускається у вигляді капсул і розчину для ін'єкцій (есенціальні фосфоліпіди в ампулах), користувався великою популярністю в Росії і займав лідируючі позиції в списку найбільш продаваних лікарських засобів. В інструкції до застосування заявлено, що медикамент має великий список показань, до яких відносяться:
- запальні печінкові захворювання (гепатити), в т.ч. хронічні;
- ціррозние, жирові і дистрофічні зміни тканин печінки;
- токсичні ураження (пов'язані з діабетом, хронічною алкогольною інтоксикацією);
- неінфекційні шкірні захворювання (псоріаз);
- токсикоз при вагітності;
- радіаційний синдром;
- профілактика рецидиву жовчнокам'яної хвороби.
Механізм фармакологічної дії Ессенціале Форте полягає у встановленні фосфоліпідних молекул, що мають високий ступінь активності, в клітинні мембрани гепатоцитів, що сприяє відновленню структури пошкоджених тканин. Нормалізація ліпідного і білкового метаболізму відбувається за рахунок здатності фосфоліпідів зв'язуватися з холестерином і переносити його до місця окислення.
Препарат протипоказаний при індивідуальній непереносимості складових компонентів і не застосовується в педіатричній практиці через відсутність достатньої доказової бази про безпеку кошти для дітей. Тривалість прийому строго не регламентована, курс лікування часто становить не менше 3 місяців. На початковій стадії терапії рекомендовано внутрішньовенне вливання препарату в поєднанні з пероральним прийомом по 2 капсули 2-3 рази за добу разом з прийомами їжі.
Побічні дії після прийому Ессенціале Форте проявляються рідко і полягають в порушенні травлення, дискомфортних відчуттях в епігастральній ділянці, послабленні стільця, алергічних реакціях. До переваг цього гепатопротектора відноситься добра переносимість, рідкісні негативні ефекти, до недоліків - необхідність тривалого прийому, висока вартість.
Есслівер Форте
Препарат для захисту печінки від індійського виробника містить вітаміни і вітаміноподібні речовини, які доповнюють фармакологічний ефект фосфоліпідів. Гепатопротекторний засіб випускається у формі желатинових капсул по 30 або 50 шт. в упаковці. Показаннями до призначення препарату є патологічні процеси, що відбуваються в печінці і викликані порушенням ліпідного обміну, до яких відносяться:
- жирова дистрофія;
- цироз;
- алкогольна або наркотична інтоксикація;
- лікарський гепатит;
- радіаційне ураження.
Есслівер Форте сприяє нормалізації процесів біосинтезу фосфоліпідів і загального жирового обміну, порушеного внаслідок пошкодження гепатоцитів. Вбудовуючись в клітинні мембрани, ненасичені жирні кислоти нівелюють дію токсичних агентів на біологічні мембранні ліпіди. Вітаміни групи В беруть участь у вуглеводному обміні, синтезі нуклеотидів, каталізують процеси клітинного дихання. Нікотинамід і токоферол забезпечують захист структурних елементів мембрани від перекисного окислення.
Прийом цього гепатопротектора протипоказаний при наявності алергії на складові компоненти. Пацієнти до 12 років, вагітні та жінки повинні з обережністю застосовувати Есслівер Форте для лікування печінки. Препарат часто провокує негативні реакції з боку шлунково-кишкового тракту, що проявляється у вигляді здуття, дискомфортних відчуттів, розлади травлення.
Капсули приймаються пероральним способом шляхом проковтування цілком під час їжі. Рекомендована доза становить 2 капсули 2-3 рази на день протягом не менше 3 місяців. До плюсів прийому Есслівер Форте відносяться доступна вартість, наявність у складі комплексу вітамінів, ефективність, підтверджена численними відгуками пацієнтів, до мінусів - наявність частих побічних ефектів, тривалість лікування.
Фосфонціале
Клініко-фармакологічна дія гепатопротектора російського виробництва Фосфонціале засноване на ефектах, що надаються входять в його склад компонентами. Крім есенціальних фосфоліпідів до компонентів засобу відносяться флаволігнани (силибинин) - екстракт розторопші плямистої. Силібінін володіє потужним гепатопротекторну дію, блокуючи руйнівні процеси в мембранах гепатоцитів. Комбінований склад забезпечує активацію ферментних систем, що мають фосфоліпідну залежність.
Показаннями до прийому Фосфонціале служать всі види і форми гепатитів (гострий, хронічний, жирової, алкогольний, токсичний), дистрофічні і ціррозние зміни печінки, печінкова кома, променева хвороба, інтоксикаційні поразки. Тривалість лікування і дозування визначається виходячи з патогенезу печінкових порушень. Засіб призначається в добовій дозі від 3 до 9 таблеток, тривалість прийому - від 10 до 90 днів.
За свідченнями (важкі форми захворювань, позитивні результати проведеного лікування) терапевтичний курс може продовжуватися до 12 місяців. Застосування з метою профілактики рекомендується обмежити мінімальної дозуванням (по 1 таблетці 2 рази за день) протягом 1-3 місяців. Особам, які мають підвищену сензитивність до речовин, які входять до складу Фосфонціале, дітям до 12 років, слід відмовитися від прийому препарату. Під час вагітності та в період лактації необхідно проконсультуватися з лікарем щодо можливості лікування гепатопротекторами.
До найчастішим побічним ефектам, що виникають на тлі прийому фосфоліпідів для печінки, відносяться диспепсичні розлади, шлункові болі, алергічні прояви. Преимуществом этого препарата является многокомпонентный состав, компоненты которого взаимно потенцируют действие друг друга. Недостатками можно назвать медленно наступающее действие, наличие ощутимых побочных эффектов.
Фосфоглив
Комбинированное лекарственное средство Фосфоглив помимо защиты печени оказывает противовирусное действие, которое обусловлено наличием в его составе глицирризиновой кислоты. Основное активное вещество фосфатидилхолин способно вызывать цитопротекторный эффект. Комбинация мембраностабилизирующего и противовоспалительного действия способствует ограничению распространения патологических процессов и приводит к регрессу болезни.
Фосфоглив показан к применению при жировой дистрофии или дегенерации печени, печеночных поражениях (алкогольных, токсических), цирротических процессах, гепатитах вирусной этиологии (в составе комплексной терапии). Прием средства противопоказан беременным, детям до 12 лет и лицам, имеющим склонность к гипертензии, непереносимость компонентов. Средняя продолжительность лечения составляет 3 мес., максимальная – 6 мес. Капсулы принимаются по 2 шт. тричі на день. Внутривенное введение должно осуществляться медленно, по 10 мл дважды за сутки.
Положительными моментами применения Фосфоглива являются наличие глицирризиновой кислоты в составе (которая способна собираться локально в очагах воспаления, не накапливаясь в биологических жидкостях), непродолжительность лечения, отрицательными – влияние на артериальное давление, наличие побочных эффектов (отеки, преходящее повышение давления, диспепсия).
Гепагард
Биологически активная пищевая добавка Гепагард имеет поликомпонентный состав, который включает L-карнитин, витамин Е, соевый лецитин. Этот препарат помимо гепатопротекторного действия оказывает влияние на пищеварительные процессы, желудочно-кишечный тракт, нервную систему, способствует активизации синтеза высокоплотных липопротеидов. Гепагард обладает липотропными свойствами (действие аналогично таким препаратам для снижения веса, как Ксеникал, Орлистат, Орсотен).
Принимать БАД рекомендуется для профилактики жирового перерождения печени, улучшения ее функциональных возможностей или с целью оптимизации пищевого метаболизма. Беременным женщинам, детям до 16 лет и лицам, имеющим повышенную сенситивность к какому-либо компоненту средства, следует воздержаться от приема капсул. Рекомендованная дозировка составляет 3 капсулы в день, разделенные на 3 приема. Длительность непрерывного употребления не должна превышать 30 дней.
Активные вещества, входящие в состав Гепагарда редко вызывают побочные эффекты, самый распространенный из которых – аллергическая реакция. К достоинствам этого средства относится непродолжительность лечения, минимальный риск развития негативных реакций, нормализация веса за счет липотропного действия, к недостаткам – низкая эффективность для терапии патологий печени.
Резалют
Основным активным веществом препарата немецкого производства Резалют выступает Липоид PPL 600, включающий соевые фосфолипиды, лецитин, триглецириды, глицерола моно- или диалконат. Действие Липоида направлено на повышение образования эфиров холестерина, что приводит к снижению его уровня. Гепатопротектор показан при гиперхолестеринемии в условиях отсутствия возможности применения или неэффективности проводимых лечебных мероприятий.
Пациентам с непереносимостью арахиса, сои или других составных веществ средства, прием противопоказан. Во время беременности и грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом по поводу возможности использования Резалюта для лечения. Продолжительность употребления фосфолипидосодержащего препарата определяется исходя из клинической картины заболевания. Рекомендованная суточная дозировка составляет 6 капсул (по 2 шт. с основными приемами пищи).
Во время приема гепатопротекторного средства могут возникнуть неприятные ощущения в эпигастральной области, появиться крапивница. Плюсами использования этого препарата для нормализации функций печени являются отсутствие опасных побочных эффектов, минусами – высокая стоимость при клинически недоказанной эффективности и безопасности применения.
Побічні ефекти і протипоказання
Фосфолипидосодержащие препараты, в отличие от других видов гепатопротекторов, не оказывают желчегонного действия и не оказывают влияния на панкреатическую и поджелудочную секреторную активность. Невзирая на этот факт, лечение фосфолипидами должно осуществляться под врачебным контролем, ввиду наличия противопоказаний к их приему, к которым относятся:
- высокий уровень чувствительности к составным компонентам;
- беременность, грудное вскармливание (некоторые средства);
- антифосфолипидный синдром (атака липидов собственными антителами);
- острые воспалительные процессы (с осторожностью);
- онкологічне захворювання;
- патологии свертывающей системы крови.
Согласно отзывам, биологически активные вещества, входящие в состав БАДов, хорошо переносятся организмом и редко провоцируют развитие побочных эффектов. К зафиксированным случаям развития негативных реакций со стороны разных систем и органов, относятся:
- дискомфортные ощущения в эпигастральной области;
- здуття;
- діарея;
- нудота;
- задишка;
- кожная сыпь аллергического характера;
- повышение артериального давления (транзиторное);
- петехиальные кровоизлияния (очень редко);
- маточные кровотечения (у женщин в период между менструациями).
Відео
Відгуки
Валерія, 36 років
Препарат Эссливер Форте мне посоветовал лечащий врач, когда я пришла на прием с жалобами на боли в области печени. Как оказалось, боли были вызваны камнями в желчном пузыре, но для предупреждения развития печеночных патологий необходимо было поддержать этот орган. Лекарством довольна – доступный по цене аналог немецкого препарата.
Глеб, 48 лет
Когда мне поставили диагноз гепатит С, я очень расстроился и испугался, даже сдал анализы для перепроверки, но и они оказались положительными. Врач, к которому я обратился, назначил мне Фосфоглив. После курса лечения (10 дней внутривенно, потом капсулы) состояние существенно улучшилось, многие симптомы исчезли, что меня очень обрадовало.