При цьому захворюванні розвиває аутоімунне запалення тканин суглоба, що призводить до руйнування кісток і хрящів. Метотрексат при ревматоїдному артриті підлягає обов'язковому застосуванню, бажано разом з фолієвою кислотою, причому важливо дотримуватися інструкції і призначену лікарем дозування. Завдяки препарату вдається істотно полегшити стан пацієнта і зупинити запальний процес на тривалий термін.
Що таке Метотрексат при ревматоїдному артриті
Це цитостатический медикамент (протипухлинні ліки, що порушує процес зростання тканин, включаючи злоякісні) з групи антиметаболітів, антагоністів фолієвої кислоти. Цитостатики пригнічують механізм розподілу і відновлення клітин. Максимально чутливі до цієї групи препаратів швидко діляться елементи, включаючи клітини головного мозку. Завдяки цій властивості цитостатики активно використовуються для терапії аутоімунних запалень. Знижуючи утворення лейкоцитів в тканинах кісткового мозку, вони пригнічують імунну систему.
Метотрексат при ревматоїдному артриті призначається хворим тому, що допомагає домогтися стійкої ремісії захворювання, причому клінічний ефект зберігається навіть після скасування його прийому. Медикамент забезпечує наступні ефекти:
- цитотоксический;
- протипухлинний;
- протизапальний;
- цитостатический;
- імунодепресивний.
склад
Медикамент містить активну речовину метотрексат, що відноситься до антиметаболітів - структурних аналогів фолієвої кислоти. Порошок характеризується кристалічною структурою оранжевого або жовтого відтінку. Склад ліки від ревматоїдного артриту
- 1 таблетка містить 2, 5 мг метотрексату;
- 1 доза ін'єкції - 10 мг активного компонента, вода очищена, натрію хлорид, натрію гідроксид;
- концентрації для приготування інфузії - 100 мг в 1 мл діючої речовини, вода очищена, натрію хлорид, бензойна кислота, натрію гідроксид.
форми випуску
Ліки Метотрексат є російським аналогом австрійського препарату Метотрексат Ебеве. Медикамент продається в кількох формах випуску:
- таблетки по 2, 5, 5 та 10 мг в поліпропіленових флаконах по 50 штук в кожному;
- розчин для ін'єкцій по 50 мг / 5 мл в ампулах їх темного скла;
- концентрат для крапельниць 100 мг / 1 мл у флаконах по 5, 10 і 50 мл.
Показання до застосування
Терапію Метотрексатом призначають пацієнтам з ревматоїдним ураженням суглобів. Іншими показаннями до застосування ліків є:
- гострий лімфобластний лейкоз;
- грибоподібний мікоз з тяжким перебігом;
- важкі форми псоріазу;
- трофобластичних пухлини.
Механізм дії
Основа лікування ревматоїдного артриту - імуносупресивної терапії, що пояснюється аутоімунної природою хвороби. При таких патологіях імунітет людини нападає на власні клітини, руйнуючи тканини, органи і здорові суглоби. Завдяки імуносупресивної терапії вдається призупинити розвиток симптоматики і загальмувати руйнівні процеси, що протікають в зчленуваннях. Цитостатики перешкоджають росту сполучної тканини в суглобі, повільно руйнує хрящі і субхондральні відділи кісток.
Дія препарату від ревматоїдного артриту полягає в блокуванні ферменту, що розщеплює фолієву кислоту. Метотрексат порушує синтез дізоксіурідінмонофосфата і тімідінмонофосфата, блокуючи утворення РНК, ДНК і білків. Медикамент не дозволяє клітинам вступати в фазу синтезу дочірньої молекули ДНК на матриці родової ДНК-молекули. Препарат відноситься до засобів першого ряду, які застосовуються при базисному лікуванні ревматоїдного артриту.
Метотрексат при ревматоїдному артриті знижує вироблення імунокомпетентних клітин і елементів синовіальної мембрани, фібробластів (основних клітин сполучної тканини). Придушення процесу розвитку і розмноження таких клітин сприяє запобіганню деформації і активного запалення зчленувань. Метотрексат припиняє кісткові ерозії, що виникають як наслідок атак активно розростаються тканин синовіальної оболонки суглоба.
Інструкція по застосуванню Метотрексату при ревматоїдному артриті
Терапію препаратом починають іноді навіть перед підтвердженням діагнозу, при швидкому прогресуванні патології. Чим довше розвивається ревматоїдний артрит, тим вище ризик інвалідизації або навіть смерті людини, тому активність патологічного процесу вкрай важливо швидко знизити. Чіткої інструкції по правильному прийому ліків при ревматоїдному артриті немає, призначають Метотрексат часто за загальною схемою застосування, оскільки лікар не може знати, скільки доз препарату допоможе хворому.
Лікування, як правило, проводиться таблетованій формою Метотрексату. При побічні ефекти з боку травної системи рекомендовані внутрішньовенні або внутрішньом'язові уколи. Доза ліків становить 6, 5-26 мг. Прийом починають з мінімальної дози, через пару тижнів її збільшують. Початкову дозу нарощують до появи вираженого клінічного ефекту або симптомів непереносимості.
Після цього захворювання лікують у встановленій індивідуальної ефективної дозі, прийом метотрексату здійснюють раз на тиждень. Іноді лікар призначає дробовий прийом з розподілом дози на 2-3 або більше прийоми, з інтервалом в 12 годин. Оскільки повна ремісія при ревматоїдному артриті вкрай рідкісна, пацієнту показана тривала терапія. Мінімальний курс лікування триває півроку, при цьому отримати очікуваний клінічний результат вдається в 60% випадків. Для закріплення ефекту монотерапию продовжують 2-3 роки.
В ампулах
Препарат частіше призначається в формі таблеток, а підшкірне або внутрішньовенне введення метотрексату доцільно лише у випадках, коли використання таблеток провокує побічні ефекти з боку органів шлунково-кишкового тракту. Точне дозування підбирає лікар кожного пацієнта індивідуально, враховуючи ступінь тяжкості ураження суглобів, стадію захворювання і особливості організму хворого. Починають лікування з мінімальної дози, поступово доводячи її до оптимальної. Метотрексат починає діяти через 2-6 тижнів після початку прийому. Максимальний курс терапії уколами - 6 місяців.
таблетки
Таблетки приймається всередину цілком і запивается великою кількістю води. Режим прийому і дозування лікар підбирає на основі специфіки патології. При терапії ревматоїдного артриту початкова доза Метотрексату дорівнює 7, 5 мг двічі на тиждень, після її можуть поступово збільшувати до появи клінічного результату. Максимальна доза становить 20 мг. Тривалість курсу терапії залежить від ступеня тяжкості хвороби і встановлюється індивідуально. Лікування припиняють поступово, оскільки різка відміна провокує загострення патології.
Фолієва кислота при прийомі метотрексату
Згідно з отриманими в ході досліджень даними, є зв'язок між появою побічних ефектів при прийомі препарату і дефіцитом в організмі фолієвої кислоти. Під час лікування патології Метотрексатом клітинні запаси фолатів швидко знижуються, при цьому у пацієнтів збільшується концентрація гомоцистеїну (амінокислоти, яка утворюється при метаболізмі метіоніну). Для розщеплення цієї речовини потрібні фолати. При їх дефіциті рівень гомоцистеїну в крові максимальний, що викликає ризик атеросклеротичного ураження судин і сильно прискорює тромбоутворення.
Метотрексат і фолієва кислота при ревматоїдному артриті обов'язково приймаються одночасно, інакше у хворого буде стрімко накопичуватися гомоцистеїн. Лікування медикаментом підсилює негативний процес особливо сильно на тому етапі, коли підвищується доза препарату для досягнення терапевтичного ефекту. Лікування ревматоїдного артриту Метотрексатом і фолієвою кислотою допомагає скоротити небезпечний рівень гомоцистеїну і знизити ризик розвитку небажаних наслідків.
Фолієву кислоту призначають відразу після початку курсу лікування Метотрексатом або протягом перших 6 місяців терапії, при цьому частота прояву порушень з боку серцево-судинної системи і шлунково-кишкового тракту знижується на 70%. Фолієва кислота мінімізує ризик розвитку алопеції і хвороб слизових оболонок. Дозування підбирається виключно лікарем індивідуально для кожного пацієнта. Фолієву кислоту приймають щодня, за винятком днів, коли приймається Метотрексат.
Протипоказання
Медикамент дозволений до застосування не всім пацієнтам з ревматоїдним артритом. Лікар-ревматолог може відмовитися від призначення Метотрексату при таких факторах у пацієнта:
- вагітність;
- зловживання алкоголем (спирт збільшує токсичність медикаменту, роблячи його небезпечним для життя);
- важкі інфекційні патології;
- ураження печінки, легенів, нирок;
- променева терапія, хіміотерапія, рак.
Передозування
Перевищення припустимої дози медикаменту Метотрексат не проявляється специфічними симптомами. Факт передозування встановлюється за рівнем концентрації активної речовини в плазмі крові. При цьому негайно використовують антидот, яким служить кальцію фолінат. Доза, що вводиться речовини повинна бути рівною або перевищувати прийняту дозу метотрексату.
Лікар може призначити додаткові уколи фолината в міру необхідності. Перед введенням кожної наступної порції препарату і через 6 годин протягом процесу усунення передозування за допомогою антидоту визначають рН сечі. Дані заходи зводять до мінімуму ризик розвитку нефропатії. Додатково використовують комплекс заходів по ліквідації наслідків передозування, що включає подщелачивание сечі і гідратацію організму.
Побічні ефекти
При терапії іноді проявляються негативні ефекти, характерні для мегабластной анемії, погіршується функція кровотворення. При підвищенні дозування у хворого з'являються такі побічні дії:
- пронос;
- блювота;
- нудота.
Якщо ліки не скасовують при появі таких симптомів, розвиваються серйозні хвороби шлунково-кишкового тракту. У деяких пацієнтів спостерігається канальцевий ацедоз нирок (скорочення кислот, що виводяться з сечею) і коркова сліпота, що представляє собою порушення зору. Тривале лікування Метотрексатом підвищує ризик розвитку цирозу печінки і остеопорозу. На тлі прийому препарату виникає:
- стоматит;
- дерматит;
- фурункульоз;
- кон'юнктивіт;
- світлочутливість;
- лихоманка;
- фурункульоз;
- сльозотеча;
- гіперпігментація шкіри.
лікарська взаємодія
Згідно з інструкцією, одночасний прийом ліків з антибіотиками пеніцилінового ряду сприяє зниженню ниркового кліренсу. При прийомі метотрексату з містять ацикловір препаратами є ризик неврологічних порушень. Деякі медикаменти, сприяють подовженню терміну дії метотрексату і збільшують ризик токсичного впливу препарату. До таких відносяться:
- нестероїдні протизапальні засоби;
- тетрациклін;
- кортикостероїди;
- барбітурати.
Сумісність Метотрексату і алкоголю
Одночасне вживання спиртних напоїв з Метотрексату від хронічного запалення суглобів загрожує дісульфірамподобной реакцією. Молекули медикаменту, маючи контакт із етанолом, викликають інтоксикацію, яка виражається сильними головними болями, нудотою, блювотою, почервонінням шкіри обличчя, шиї і грудей, тахікардією, жаром, судомами кінцівок. Щоб усунути ускладнення, викликані прийомом алкоголю при протизапальної терапії, згідно з інструкцією, слід:
- припинити вживати спиртне;
- протягом 4 годин пити максимально багато води;
- якщо препарат приймався курсом, алкоголь протипоказаний до застосування протягом наступних 3-30 днів (в залежності від вказівок лікаря);
- негативну дію поєднання медикаменту з алкоголем прогнозовано незалежно від використовуваної форми Метотрексату, будь то таблетки або мазь.
аналоги
Позитивний вплив при лікуванні ревматоїдного артриту, артрозу і інших запальних захворювань суглобів надає Методжект - основний аналог Метотрексату, який деякі лікарі вважають навіть більш ефективним. Проте, останній відрізняється чистотою складу, завдяки чому набагато рідше дає побічні ефекти і частіше показує стійкі поліпшення стану хворого. Інші аналоги препарату це:
- Веро-Метотрексат;
- Метотаб;
- Метотрексат-Тева.
Ціна
Препарат з Австрії випускається у формі таблеток і ін'єкцій, при цьому на ціну впливає дозування і кількість ліків в упаковці. Метотрексат можна купити в інтернет-магазині, скориставшись пошуком по віртуальним каталогам. При цьому покупець може замовити доставку ліків додому або в найближче поштове відділення. Нижче наведена таблиця з прикладами цін на Метотрексат в різній дозуванні в аптеках Москви.
|
форма препарату |
Дозування, кількість |
Вартість в рублях |
|
таблетки |
2, 5 мг, 50 шт. |
250 |
|
таблетки |
5 мг, 50 шт. |
до 450 |
|
таблетки |
10 мг, 50 шт. |
550 |
|
Розчин для ін'єкцій |
5 мл / 50 мг, 5 шт. |
Від 1300 до 4900. |
3 рослини, які проникають в суглоби і відновлюють хрящі в 20 разів краще аптечної хімії!
Читати далі…