Першими антибіотиками стали препарати пеніцилінового ряду. Ліки допомогли врятувати від інфекцій мільйони людей. Препарати ефективні і в наш час - їх постійно модифікують, удосконалюють. На основі пеніцилінів розроблені багато популярних протимікробні засоби.
Загальні відомості про пеніцилінових антибіотиках
Першими антимікробними препаратами, розробленими на основі продуктів життєдіяльності мікроорганізмів, є пеніциліни (Penicillium). Їх родоначальником вважається бензилпенициллин. Речовини належать до широкого спектру β-лактамних антибіотиків. Загальною ознакою бета-лактамной групи є наявність в структурі чотиричленного бета-лактамних кільця.
Пеніцилінові антибіотики пригнічують синтез особливого полімеру - пептидогликана. Він виробляється кліткою для побудови мембрани, а пеніциліни перешкоджають утворенню биополимера, що призводить до неможливості формування клітини, викликає лізис оголеною цитоплазми і загибель мікроорганізму. На клітинну структуру людини або тварин ліки не робить згубного впливу через те, що в їх клітинах пептидогликан відсутня.
Пеніциліни добре поєднуються з іншими лікарськими препаратами. Їх ефективність слабшає при комплексному лікуванні спільно з бактериостатика. Пеніциліновий ряд антибіотиків ефективно застосовується в сучасній медицині. Це можливо завдяки таким властивостям:
- Низька токсичність. Серед всіх антибактеріальних препаратів пеніциліни мають найменшим списком побічних ефектів, за умови правильного призначення і дотримання інструкції. Ліки дозволені до застосування в терапії новонароджених і вагітних жінок.
- Широкий спектр дії. Сучасні антибіотики пеніцилінового ряду активні щодо більшості грампозитивних, деяких грамнегативних мікроорганізмів. Речовини стійкі до лужного середовища шлунка і пеніцилінази.
- Біодоступність. Високий рівень абсорбції забезпечує здатність бета-лактамів швидко поширюватися по тканинах, проникаючи навіть в ліквор головного мозку.
Класифікація пеніцилінових антибіотиків
Протимікробні засоби на основі пеніциліну класифікуються за багатьма ознаками - приладдя, сумісності, механізму впливу. Нездатність природних пеніцилінових речовин протистояти пеніцилінази, визначила потребу створення синтетичних і напівсинтетичних препаратів. Виходячи з цього, класифікація даного типу антибіотиків за способом виготовлення є інформативною для розуміння фармакологічних властивостей пеніцилінів.
біосинтетичні
Бензилпенициллин продукується пліснявими грибами Penicillium chrysogenum і Penicillium notatum. За молекулярному будові діюча речовина відноситься до кислотам. Для медицини його хімічним способом з'єднують з калієм або натрієм, отримуючи в результаті солі. Вони є основою порошків для ін'єкційних розчинів, які швидко всмоктуються в тканини. Лікувальний ефект настає вже через 10-15 хвилин після введення, але вже через 4 години дію речовини закінчується. Це викликає потребу багаторазових ін'єкцій.
Активна речовина швидко проникає в слизові і легкі, в меншій мірі - в кістки, міокард, синовіальну та цереброспинальную рідини. Для пролонгації дії препаратів, бензилпенициллин з'єднують з новокаїном. Отримана сіль в місці уколу утворює лікарський депо, звідки речовина повільно і постійно надходить в кров. Це допомогло скоротити кількість ін'єкцій до 2 р / д зі збереженням терапевтичного ефекту. Дані препарати спрямовані на тривале лікування сифілісу, стрептококової інфекції, ревматизму.
Біосинтетичні пеніциліни активні щодо більшості патогенних мікроорганізмів, крім спирохет. Для лікування інфекцій середньої тяжкості застосовується похідна бензилпеніциліну - феноксиметилпенициллин. Речовина стійке до дії соляної кислоти соку шлунку, тому виробляють його у формі таблеток і застосовують перорально.
напівсинтетичні антистафілококова
Природний бензилпенициллин не активний відносно штамів стафілокока. З цієї причини був синтезований оксацилін, який пригнічує дію бета-лактамаз збудника. Напівсинтетичні пеніциліни включають в себе метицилін, діклоксаціллін, клоксацилін. Ці препарати в сучасній медицині використовуються рідко внаслідок своєї високої токсичності.
амінопеніцилінів
До даної групи антибіотиків відносяться ампіцилін, амоксицилін, талампіціллін, Бакампіциллін, півампіціллін. Засоби активні до великого спектру збудників і випускаються в таблетках. Недоліком препаратів є неефективність амоксициліну та ампіциліну до штамів стафілокока. Для лікування таких захворювань речовини з'єднують з оксациллином.
Амінопеніцилінів швидко всмоктуються і діють тривалий час. На добу призначають 2-3 прийоми таблеток за рішенням лікаря. З побічних ефектів спостерігається тільки алергічний висип, яка швидко проходить після відміни кошти. Препарати застосовуються для лікування таких станів:
- інфекції верхніх дихальних і сечовивідних шляхів;
- синусит;
- ентероколіт;
- отит;
- збудник виразки шлунка (Хелікобактер пілорі).
антісінегнойнимі
Антибіотики групи пеніциліну мають схоже з амінопеніцилінами дію. Виняток становлять псевдомонади. Речовини ефективні при лікуванні захворювань, викликаних синьогнійної паличкою. До препаратів цієї групи відносяться:
|
Карбоксіпеніцілліни - ефективні відносно синьогнійної палички і протея |
Уреідопеніцілліни - активні по відношенню до палички і клебсієли |
|
тикарциллин |
мезлоциллин |
|
карбенициллин |
пиперациллин |
|
азлоцилін |
інгібіторозащіщенние комбіновані
Препарати цієї групи штучно синтезовані для підвищення резистентності діючої речовини до більшості мікроорганізмів. Ліки отримані шляхом з'єднання з клавулановою кислотою, тазобактамом, сульбактамом, які забезпечують несприйнятливість до бета-лактамаз. Захищені пеніциліни мають власного антибактеріальним ефектом, посилюючи дію основної речовини. Ліки успішно застосовують в терапії важких внутрішньолікарняних інфекцій.
Пеніцилін в таблетках
Застосування пеніцилінів в таблетках зручно і вигідно для пацієнтів. Не потрібно витрачатися на шприци для ін'єкцій, лікування проводиться на дому самостійно. Пеніцилінові антибіотики:
|
Назва |
Діюча речовина |
показання |
Протипоказання |
Ціна, руб |
|
азитроміцин |
дигідрат азитроміцину |
Гострий бронхіт, імпетиго, хламідійний уретрит, бореліоз, еритема |
Захворювання нирок, непереносимість компонентів, міастенія |
26-420 |
|
оксациллин |
оксацилін |
Інфекції суглобів, кісток, шкіри, синусит, бактеріальний менінгіт і ендокардит |
Підвищена чутливість до пеніцилінів |
9-402 |
|
амоксицилін Сандоз |
амоксицилін |
Тонзиліт, бактеріальний фарингіт і ентерит, позалікарняна пневмонія, цистит, ендокардит |
Чутливість до пеніциліну, перехресна алергія з іншими бета-лактамними засобами |
123-180 |
|
Феноксиметилпеніцилін |
феноксиметилпенициллин |
Ангіна, бронхіт, пневмонія, сифіліс, гонорея, правець, сибірська виразка |
Фарингіт, афтозний стоматит, чутливість до пеніцилінів |
13-20 |
|
ампіцилін |
ампіциліну тригідрат |
Інфекції шлунково-кишкового тракту, бронхолегеневі і сечовивідних шляхів, менінгіт, сепсис, рожа |
Лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, порушення функцій печінки |
15-70 |
|
амоксицилін |
амоксицилін |
Уретрит, пієлонефрит, пневмонія, бронхіт, лістеріоз, гонорея, лептоспіроз, Хелікобактер |
Алергічний діатез, сінна лихоманка, інфекційний мононуклеоз, астма, лімфолейкоз, хвороби печінки, крові і центральної нервової системи |
29-85 |
|
Сумамед |
азитроміцин |
Інфекції м'яких тканин, шкіри, дихальних шляхів, хвороба Лайма, цервіцит, уретрит |
Чутливість до азитроміцину, захворювання печінки, поєднання з дигідроерготаміном і ерготаміном |
276-560 |
|
Амоксиклав |
амоксицилін, клавуланат |
Гострий отит, синусит, бронхіт, заглотковий абсцес, пневмонія, інфекції шкіри, гінекологічні, жовчних шляхів, сполучної і кісткової тканини |
Хвороби печінки, лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз, підвищена чутливість до пеніцилінів |
184-500 |
В уколах
Для ін'єкцій використовується пеніциліну G натрієва сіль 500 тис. Або 1 млн. ОД. Порошок відпускається в скляних флаконах, закупорених гумовою кришкою. Перед застосуванням засіб розводиться водою. Приклади препаратів:
|
Найменування |
Діюча речовина |
показання |
Протипоказання |
Ціна, руб |
|
ампіцилін |
ампіциліну натрієва сіль |
Цистит, пієлонефрит, бактеріальний синусит, інтраабдомінальні і жіночі статеві інфекції |
Порушення роботи печінки і нирок, коліт, лейкемія, ВІЛ |
13-80 |
|
Бициллин-1 |
бензатину бензилпенициллин |
Сифіліс, скарлатина, бактеріальна інфекція шкіри |
Непереносимість компонентів, схильність до алергії |
10-50 |
|
Бензінпенеціллін |
бензінпенеціллін |
Сепсис, Пієм, остеомієліт, менінгіт, дифтерія, актиномікоз, скарлатина, бленнорея |
Підвищена чутливість до пеніцилінів і цефалоспоринів |
5-35 |
|
Оспамокс |
амоксицилін |
Пневмонія, отит, бронхіт, простатит, ендометрит, гонорея, рожа, черевний тиф, лістеріоз |
Епілепсія, гострий лімфолейкоз, астма, діатез алергічний, сінна лихоманка |
40-120 |
|
Бензилпенициллина новокаиновая сіль |
бензилпенициллин |
Крупозна і вогнищева пневмонія, сифіліс, дифтерія, менінгіт, септицемія, бленнорея |
Гіперчутливість до пеніцилінів, епілепсія - для Ендолюмбально ін'єкцій |
15-230 |