Одна з Нобелівських премій 1988 року належить Д. Блеку, вченому, який розробив і провів клінічні випробування першого бета-блокатора - пропранололу. Ця речовина стало використовуватися в медичній практиці ще в 60-і роки 20 століття. Сучасна кардіологічна практика неможлива без застосування бета-блокаторів від гіпертонії і хвороб серця, тахікардії та інсульту, хвороб артерій і інших небезпечних патологій кровоносної системи. З 100 розроблених стимуляторів 30 використовуються в терапевтичних цілях.
Що таке бета-блокатори
Велика група фармацевтичних препаратів, які захищають бета-рецептори серця від впливу адреналіну, отримали назву бета-блокатори (ББ). Назви лікарських засобів, до складу яких входять ці активні речовини, закінчуються на «лол». Їх легко можна вибрати серед медикаментів для лікування серцево-судинних захворювань. В якості діючої речовини використовується атенолол, бісопролол, пропранолол, тимолол і інші.
«Коли я знайшов спосіб чистити судини за допомогою рослин, я ніби помолодшав - мозок запрацював, як в 35, а тиск швидко прийшло в норму»
Читати далі…
Механізм дії
В організмі людини присутній численна група катехоламінів - біологічно активних речовин, які надають стимулюючу дію на внутрішні органи і системи, запускаючи адаптивні механізми. Дія одного з представників цієї групи - адреналіну добре відомо, його ще називають стресовим речовиною, гормоном страху. Дія активної речовини здійснюється через особливі структури - β-1, β-2 адренорецептори.
Механізм дії бета-блокаторів заснований на гальмуванні діяльності β-1-адреноблокатори в серцевому м'язі. Органи кровоносної системи відповідають на це вплив наступним чином:
- змінюється серцевий ритм в сторону зменшення частоти скорочень;
- зменшується сила серцевих скорочень;
- знижується тонус судин.
Паралельно бета-блокатори гальмують дію нервової системи. Так вдається відновити нормальну роботу серця, кровоносних судин, що зменшує частоту нападів стенокардії, артеріальної гіпертензії, атеросклерозу, ішемічної хвороби. Знижується ризик раптової смерті від інфаркту, серцевої недостатності. Досягнуті успіхи в лікуванні гіпертонії і станів, пов'язаних з підвищеним артеріальним тиском.
Показання до застосування
Призначають бета-блокатори від гіпертонії і хвороб серця. Це загальна характеристика їх терапевтичної дії. Найпоширенішими захворюваннями, при яких їх застосовують, це:
- Гіпертонія. Бета-блокатори при гіпертонії знижують навантаження на серце, його потреба в кисні зменшується і артеріальний тиск нормалізується.
- Тахікардія. При пульсі 90 ударів в хвилину і більш бета-блокатори є найбільш дієвими.
- Інфаркт міокарда. Дія речовин направлено на скорочення ураженої області серця, запобігання рецидиву, захист м'язової серцевої тканини. Крім цього, препарати знижують ризик раптової смерті, збільшують фізичну витривалість, зменшують розвиток аритмії, сприяють насиченню міокарда киснем.
- Цукровий діабет з серцевими патологіями. Високоселективні бета-блокатори поліпшують обмінні процеси, посилюють сприйнятливість тканин до інсуліну.
- Серцева недостатність. Препарати призначаються за схемою, яка передбачає поступове збільшення дозування.
У список захворювань, при яких призначають бета-блокатори, входить глаукома, різні види аритмії, пролапс мітрального клапана, тремор, кардіоміопатія, гостре розшарування аорти, гіпергідроз, ускладнення гіпертонії. Препарати призначають для профілактики мігрені, варикозних кровотеч, для лікування артеріальних патологій, депресій. Терапія перерахованих захворювань передбачає використання лише деяких ББ, так їх фармакологічні властивості різні.
Класифікація препаратів
В основі класифікації бета-блокаторів лежать специфічні властивості цих активних речовин:
- Блокатори рецепторів адреналіну здатні одночасно діяти на структури і β-1, і β-2, що викликає побічні ефекти. На основі цієї особливості виділяють дві групи препаратів: селективні (діючі тільки на структури β-1) і неселективні (діють на рецептори і β-1, і β-2). У селективних ББ є особливість: при збільшенні дозування поступово втрачається специфічність їх дії, і вони починають блокувати і рецептори β-2.
- Розчинність в певних речовинах виділяє групи: ліпофільні (розчинні в жирі) і гідрофільні (розчинні у воді).
- ББ, які здатні частково стимулювати адренорецептори, об'єднані в групу препаратів з внутрішньої активністю.
- Блокатори рецепторів адреналіну діляться на препарати короткої та тривалої дії.
- Фармакологами розроблені три покоління бета-блокаторів. Всі вони до теперішнього часу знаходять застосування в лікувальній практиці. Препарати останнього (третього) покоління мають найменшою кількістю протипоказань та побічних дій.
Кардіоселективні бета-адреноблокатори
Чим вище селективність лікарського засобу, тим сильніше терапевтичну дію воно надає. Селективні бета-блокатори I покоління звуться некардіоселективні, це найдавніші представники даної групи ліків. Крім терапевтичного, вони володіють сильними побічними ефектами (наприклад, бронхоспазм). ІІ покоління ББ - це кардіоселективні препарати, вони надають спрямовану дію тільки на серцеві рецептори 1 типу і не мають протипоказань для людей із захворюваннями дихальної системи.
Талінолол, Ацебутанол, Целіпролол володіють внутрішньою активністю, Атенолол, Бісопролол, Карведилол не мають такої властивості. Ці лікарські засоби добре зарекомендували себе при лікуванні миготливої аритмії, синусової тахікардії. Талінолол ефективний при гіпертонічного кризу, нападах стенокардії, інфаркті, у великих концентраціях блокує рецептори 2 типу. Бісопролол можна приймати постійно при гіпертонії, ішемії, серцевої недостатності, добре переноситься. Володіє вираженим синдромом відміни.
Внутрішньоїсимпатоміметичної активність
Алпренолол, Картеолол, Лабеталол - І покоління бета-блокаторів з внутрішньою активністю, Епанолол, Ацебутанол, Целіпролол - ІІ покоління медикаментів з такою дією. Алпренолол використовується в кардіології для лікування ішемічної хвороби серця, гіпертонії, неселективний бета-блокатор з великою кількістю побічних ефектів і протипоказань. Целіпролол добре зарекомендував себе при лікуванні гіпертонії, є профілактикою нападів стенокардії, але виявлено взаємодію препарату з дуже багатьма медикаментами.
ліпофільні препарати
До ліпофільною блокаторів рецепторів адреналіну відносяться Пропранолол, Метопролол, Ретард. Ці препарати активно переробляє печінку. При печінкових патологіях або у літніх пацієнтів може спостерігатися передозування. Липофильность визначає побічні ефекти, які проявляються через нервову систему, наприклад, депресії. Пропранолол ефективний при тиреотоксикозі, кардіоміалгіі, міокардіодистрофії. Метопролол пригнічує дію катехоламінів в серці при фізичних і емоційних навантаженнях, показаний до застосування при серцевих патологіях.
гідрофільні ліки
Бета-блокатори від гіпертонії і хвороб серця, які відносяться до гідрофільних препаратів, печінкою не переробляються, вони виводяться через нирки. У пацієнтів з нирковою недостатністю накопичуються в організмі. Мають пролонговану дію. Приймати ліки краще до їди і запивати великою кількістю води. До цієї групи належить Атенолол. Ефективний при лікуванні гіпертонії, гіпотензивний ефект зберігається близько доби, периферичні судини при цьому залишаються в тонусі.
Бета-блокатори останнього покоління
До останнього покоління бета-блокаторів відносяться Карведилол, Целіпролол. Вони володіють мінімальною кількістю побічних ефектів, і вживати їх потрібно один раз на добу. Карведилол призначають в комплексній терапії при хронічній серцевій недостатності, як профілактичний засіб від нападів стенокардії, при гіпертонії. Целіпролол має подібні призначення, скасовують цей препарат поступово, як мінімум протягом 2 тижнів.
Протипоказання до призначення
Вживання бета-блокаторів небезпечно при наступних станах і патологіях:
- цукровий діабет;
- депресії;
- захворювання легенів;
- підвищений вміст в крові ліпідів;
- порушення периферичного кровообігу;
- бессимптомная дисфункція синусового вузла.
Побічні дії
Численні побічні ефекти бета-блокаторів проявляються не завжди, серед них:
- хронічна втома;
- зменшення частоти серцевих скорочень;
- загострення бронхіальної астми;
- блокада серця;
- зниження концентрації «хорошого» холестерину і цукру;
- після відміни ліків виникає загроза підвищення тиску;
- серцеві напади;
- підвищена стомлюваність при фізичних навантаженнях;
- дію на потенцію у хворих з судинними патологіями;
- токсичну дію.