На сьогоднішній день адреномиметические кошти широко застосовуються в фармакології для лікування захворювань серцево-судинної, дихальної систем, шлунково-кишкового тракту. Біологічні або синтетичні речовини, які викликають стимуляцію альфа і бета рецепторів, роблять значний вплив на всі основні процеси, що протікають в організмі.
Що таке адреномиметики
В організмі представлені альфа і бета рецептори, які розташовуються у всіх органах і тканинах організму і являють собою особливі білкові молекули на мембранах клітин. Вплив цих структур викликає різні терапевтичні і, за певних обставин, токсичні ефекти. Медикаменти групи адреноміметиків (від латинського adrenomimeticum) - це речовини, агоністи адренергічних рецепторів, що надає збудливу дію на них. Реакція цих коштів з кожної з молекул представляють собою складні біохімічні механізми.
При стимуляції рецепторів відбувається спазм або розширення судин, зміни в секреції слизу, змінюється збудливість і провідність в функціональних м'язових, нервових волокнах. Крім того, адреностимулятори здатні прискорювати або сповільнювати метаболічні, обмінні процеси. Терапевтичні ефекти, опосередковані дією цих речовин різноманітні і залежать від типу рецептора, який стимулюється в даному конкретному випадку.
Класифікація адреномиметиков
Все альфа і бета адреноміметики за механізмом впливу на синапси поділяються на речовини прямого, непрямого і змішаного дії:
|
Тип медикаменту |
Принцип дії |
Приклади лікарських засобів |
|---|---|---|
|
Селективні (прямі) адреноміметики |
Адреноміметики прямої дії містять агоністи адренорецепторів, які надають дію на постсинаптическую мембрану аналогічно ендогенних катехоламінів (адреналіну і норадреналіну). |
Мезатон, Дофамин, Адреналін, норадреналін. |
|
Неселективні (непрямі) або симпатомиметики |
Неселективні кошти надають дію на везикул пресинаптичної мембрани адренорецептора, шляхом збільшення в ньому синтезу природних медіаторів. Крім того, адреноміметичного ефект цих коштів обумовлений їх властивість знижувати депонування катехоламінів і пригнічувати їх активний зворотне захоплення. |
Ефідрін, Фенамін, Нафтизин, Тирамін, Кокаїн, Паргілін, Ентакапон, Сіднофен. |
|
змішаної дії |
Препарати змішаного типу є одночасно агоністами адренорецепторів і медіаторами вивільнення ендогенних катехоламінів в α і β рецепторах. |
Фенілефрин, метазона, Норепінефрин, Епінефрин. |
Альфа-адреноміметики
Ліки групи альфа-адреноміметиків представлені речовинами, які впливають на альфа-адренорецептори. Вони бувають як селективними, так і неселективних. До першої групи препаратів відносять Мезатон, Етілефрін, Мідодрін і ін. Ці кошти надають сильний протишокових ефект завдяки підвищенню судинного тонусу, спазму дрібних капілярів і артерій, тому призначаються при гіпотонії, колапсі різної етіології.
Показання до застосування
Засоби, що збуджують альфа-рецептори показані до застосування в наступних випадках:
- Гострої судинної недостатності інфекційної або токсичної етіології з вираженою гіпотензією. У цих випадках використовують Норадреналин або Мезатон внутрішньовенно крапельно; Ефедрин внутрішньом'язово.
- Зупинки серця. В цьому випадку необхідне введення в порожнину лівого шлуночка розчину Адреналіну.
- Нападу бронхіальної астми. При необхідності внутрішньовенно вводять Адреналін або Ефедрин.
- Запальних уражень слизових оболонок носа або очей (алергічний нежить, глаукома). Місцево краплі розчинів нафтизин або галазолина.
- Гіпоглікемічної коми. Для прискорення гликогенолиза і підвищення концентрації глюкози в крові внутрішньом'язово вводять розчин Адреналіну разом з глюкозою.
Механізм дії
При введенні в організм альфа-адреноміметики зв'язуються з постсинаптическими рецепторами, викликаючи при цьому скорочення гладком'язових волокон, звуження просвіту судин, підвищення артеріального тиску, зменшення секреції залоз в бронхах, носовій порожнині і розширення бронхів. Проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр головного мозку, вони зменшують виділення медіатора в синоптичну щілину.
препарати
Всі лікарські засоби групи альфа-адреноміметики схожі за своїми ефектів, але відрізняються за силою і тривалості впливу на організм. Дізнайтеся більше про основні характеристики найбільш популярних препаратів цієї групи:
|
Назва лікарського засобу |
Фармакологічна дія |
Показання до застосування |
Протипоказання |
переваги препарату |
недоліки медикаменту |
|---|---|---|---|---|---|
|
метилдопа |
Препарат має безпосередній вплив на центральні механізми регулювання артеріального тиску. |
Гіпертензія легкого або середнього ступеня тяжкості |
Гострі і хронічні патології печінки, нирок, індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату, гострі порушення мозкового або коронарного кровообігу. |
Швидка дія після прийому всередину. |
Гепатотоксичністю ефект, можливість розвитку колапсу або шоку при недотриманні рекомендованої дози. |
|
клофелін |
Гіпотензивний засіб. Послаблює тонус артерій дрібного і середнього калібру. |
Гіпертонічний криз, артеріальна гіпертензія. |
Гіпотензія, дитячий вік до 18 років, період вагітності та грудного вигодовування, недостатність функціонування печінки і нирок. |
Швидка дія. |
Високий ризик розвитку побічних ефектів. |
|
гуанфацин |
Протівогіпертензівного засіб, зменшує частоту серцевих скорочень і обсяг серцевого викиду. |
Гіпертонічна хвороба. |
Інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, атеросклероз, дитячий вік до 12 років, вагітність. |
Підходить для тривалого лікування, купірування гіпертонічних кризів. |
Несумісність з безліччю інших лікарських засобів. |
|
катапресан |
Медикамент має виражену гіпотензивну дію, знижує частоту серцевих скорочень, обсяг серцевого викиду. |
Артеріальна гіпертензія. |
Атеросклероз судин головного мозку, депресія, атріовентрикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, дитячий вік до 13 років. |
Підходить для тривалого лікування. |
Надає гепатотоксический ефект при недотриманні режиму дозування. |
|
допегит |
Гіпотензивну лікарський засіб, надає дію на центральні механізми регулювання артеріального тиску. |
Гіпертонічна хвороба. |
Цукровий діабет першого типу, епілепсія, неврологічні розлади, період вагітності та лактації. |
Підходить для купірування гіпертонічних кризів. |
Високий ризик розвитку побічних ефектів. |
|
нафтизин |
Препарат звужує судини в носових ходах, знімає набряк, гіперемія слизової оболонки. |
Риніт, синусит, ларингіт, носові кровотечі, алергічний нежить. |
Цукровий діабет, підвищена чутливість до компонентів нафтизин, тахікардія, дитячий вік до року. |
Швидка дія. |
Викликає звикання, високий ризик розвитку алергічної реакції. |
|
галазолін |
Медикамент звужує судини слизової оболонки носових ходів, зменшує почервоніння, набряк і кількість відокремлюваної слизу. |
Гострий риніт, отит, синусит. |
Атрофічний риніт, підвищений внутрішньоочний тиск, закритокутова глаукома, гіпертонічна хвороба, атеросклероз, ендокринні захворювання. |
Не викликає звикання, підходить для тривалого застосування. |
Велика кількість протипоказань до використання. |
|
ксилометазолин |
Усуває набряк слизової носа, відновлює прохідність носових ходів. |
Гострі респіраторні захворювання, алергічний риніт, середній отит, підготовка до діагностичних заходів. |
Глаукома, атрофічний риніт, цукровий діабет, тиреотоксикоз. |
Пролонговану дію (до 12 годин), універсальність застосування. |
Не підходить для тривалого використання, викликає звикання. |
|
Візін |
Надає судинозвужувальну дію, усуває набряк тканин. |
Гіперемія, набряк кон'юнктиви очі. |
Дитячий вік до двох років, індивідуальна непереносимість компонентів препарату. |
Універсальність застосування, невелика кількість протипоказань до використання. |
Може викликати звикання. |
|
метазона |
Медикамент має протиалергічну, протишокову і антитоксичну дію. |
Премедикація перед операціями, інтоксикації, гострі алергічні реакції, колапс, шок (в стадії декомпенсації). |
Дитячий вік до 15 років, атеросклеротичнеураження судин, хронічний гепатит, період вагітності та грудного вигодовування. |
Швидка дія, широкий спектр застосування. |
Велика кількість протипоказань до застосування. |
|
Етілефрін |
Судинозвужувальний засіб пролонгованої дії. |
Гіпотонічні стану, шок (в стадії компенсації або субкомпенсації), колапс. |
Гіпертонічна хвороба, атеросклеротичне ураження судин. |
Повільне і тривала дія. |
Не підходить для купірування невідкладних станів. |
|
мідодрін |
Препарат надає судинозвужувальну, гіпертензивну дію. |
Артеріальна гіпотензія, порушення тонусу сфінктера сечового міхура, ортостатична гіпертензія, колапс. |
Закритокутова глаукома, захворювання судин, патології ендокринної системи, вагітність, аденома передміхурової залози. |
Препарат підходить для лікування гострих станів. |
Неможливість застосування в період вагітності. |
Бета-адреноміметики
Бета-адренорецептори знаходяться в бронхах, матці, скелетних і гладких м'язах. До групи бета-адреноміметиків відносяться лікарські засоби, які збуджують бета-адренорецептори. Серед них розрізняють селективні і неселективні фармакологічні препарати. В результаті дії цих препаратів активується мембранний фермент аденилатциклаза, збільшується кількість внутрішньоклітинного кальцію.
Ліки застосовують при брадикардії, атріовентрикулярній блокаді, тому що збільшують силу і частоту скорочень серця, збільшують артеріальний тиск, розслаблюють гладкі м'язи бронхів. Бета-адреноміметики викликають наступні ефекти:
- поліпшення бронхіальної і серцевої провідності;
- прискорення процесів глікогенолізу в м'язах і печінці;
- зниження тонусу міометрія;
- збільшення частоти серцевих скорочень;
- поліпшення кровопостачання внутрішніх органів;
- розслаблення судинних стінок.
Показання до застосування
Медикаменти з групи бета-адреноміметиків призначають в наступних випадках:
- Бронхоспазм. Для усунення нападу проводять інгаляцію ізадрину або сальбутамол.
- Загроза переривання вагітності. При почався викидень внутрішньовенно крапельно або струменево показані лікарські засоби Фенотерол і Тербуталін.
- Атріовентрикулярна блокада серця, гостра серцева недостатність. Показано призначення Дофаміну і добутаміну.
Механізм дії
Терапевтична дія лікарських засобів цієї групи відбуваються завдяки стимуляції бета-рецепторів, що призводить до Бронходілатірующій, токолетіческому і инотропному ефектів. Крім того, бета-адреноміметиків (наприклад, Левосальбутамол або Норепінефрин) знижують викид медіаторів запалення огрядними клітинами, базофілами і збільшують дихальний обсяг, завдяки розширенню просвіту бронхів.
препарати
Фармакологічні засоби групи бета-адреноміметиків ефективно використовуються для лікування гострої дихальної та серцевої недостатності, при загрозі передчасних пологів. У таблиці представлена характеристика часто застосовуються для лікарської терапії медікаметов:
|
Назва лікарського засобу |
Фармакологічна дія |
Показання до застосування |
Протипоказання |
переваги препарату |
недоліки ліки |
|---|---|---|---|---|---|
|
орципреналін |
Медикамент надає токолітічеськоє, протиастматичний, бронхілітіческое дію. |
Обструктивний бронхіт, бронхіальна астма, підвищений тонус міометрія. |
Тахіаритмія, ішемічна хвороба серця, глаукома. |
Широкий спектр застосування. |
Препарат не підходить для тривалого лікування. |
|
Добутамин |
Потужний кардіотонічний ефект. |
Гострий інфаркт міокарда, кардіогенний шок, зупинка серця, декомпенсована стадія серцевої недостатності, гіповолемія. |
Тампонада серця, стеноз аортального клапана. |
Добутамин ефективний для проведення реанімаційних заходів. |
Велика кількість побічних ефектів, можливий летальний результат при значному перевищенні добової дози ліків. |
|
сальметерол |
Медикамент сприяє розслабленню гладкої мускулатури бронхів, пригнічує секрецію гістаміну. |
Хронічний бронхіт, бронхіальна астма. |
Підвищена чутливість до компонентів Сальметеролу. |
Препарат рекомендований для тривалого лікування, невелика кількість протипоказань до застосування. |
Високий ризик розвитку побічних ефектів. |
|
Вольмакс |
Медикамент надає броходілатірующее і токолітічеськоє впливу. |
Профілактика розвитку бронхоспазму, гострий обструктивний бронхіт, емфізема легенів, загроза передчасних пологів, хронічна обструктивна хвороба легень. |
Артеріальна гіпертензія, вагітність (перший триместр), серцева недостатність, аритмія, атріовентрикулярна блокада. |
Швидка дія. |
Чи не рекомендовано тривале застосування. |
|
алупент |
Лікарський засіб має виражений бронходілатіческій ефект. |
Бронхіальна астма, емфізема, обструктивний бронхіт. |
Тахіаритмія, гострий інфаркт міокарда, тиреотоксикоз, цукровий діабет. |
Алупент успішно застосовується для лікування гострих станів. |
Велика кількість побічних ефектів. |
|
гиніпрал |
Ліки надає токолітічеськоє дію, знижує тонус міометрія, мимовільні сутички. |
Загроза переривання вагітності. |
Тиреотоксикоз, ішемічна хвороба серця, гостра недостатність роботи печінки або нирок. |
Швидка дія. |
Велика кількість побічних ефектів. |