Фармацевтичний ринок поповнюється препаратами, які ефективно знижують рівень глюкози в крові. Такі ліки особливо необхідні хворим на цукровий діабет, але мають багато побічних еффектов.1957 рік поповнив список відразу трьома лікарськими засобами - фенформин, буформін, метформін. З них тільки останній препарат прижився і активно використовується в клінічній практиці. Ліки метформин призначають діабетикам, для лікування синдрому полікістозних яєчників, в комплексі з дієтою та фізичними навантаженнями - для зниження маси тіла.
Що таке Метформин
Лідируючі позиції в лікуванні цукрового діабету 2 типу зайняв Метформін. Він належить до бігуанід. Це речовини, що знижують рівень глюкози в крові. Дієвість кошти доведена часом, практикою застосування, про що свідчать відгуки пацієнтів. Це єдиний медпрепарат, який використовується для лікування діабету у дітей. У Метформіну кілька назв, його продають як Глюкофаж, Сиофор, Гліформін. Це залежить від фірми-виробника і складу фармзасоби.
Склад і форма випуску
Метформін випускають у формі таблеток. Вони круглі, двоопуклі, покриті кишковорозчинною оболонкою білого кольору. Фасується ліки в блістери по 10 або по 15 штук. Картонна упаковка здобуде 30 таблеток. У таблиці вказано склад однієї капсули лікарського засобу:
|
Діюча речовина |
Концентрація діючої речовини |
допоміжні компоненти |
|
Метформіну гідрохлорид (або диметилбігуанід) |
500мг |
Повидон К90 |
|
850 мг |
кросповідон |
|
|
1000 мг |
магнію стеарат |
|
|
тальк |
||
|
Крохмаль кукурудзяний (або картопляний) |
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Метформін гальмує процеси синтезу АТФ (аденозинтрифосфорної кислоти) в мітохондріях (спеціалізованих органелах клітини). Цей процес безпосередньо впливає на ряд біохімічних реакцій, пов'язаних з вуглеводним обміном. Потрапляючи в організм, диметилбігуанід викликає зниження концентрації цукру за рахунок декількох механізмів:
- гальмує глюконеогенез (процес утворення глюкози з невуглеводних з'єднань) в печінці;
- підвищує чутливість тканин до інсуліну;
- покращує утилізацію глюкози клітинами;
- уповільнює процес всмоктування глюкози в тонкому кишечнику.
Під дією ліків після прийому їжі не відбувається різкої зміни рівня глюкози. Лікарський засіб:
- не викликає гіпоглікемію (патологію, пов'язану з пониженням рівня глюкози);
- не робить дії на синтез інсуліну;
- знижує рівень тригліцеридів, ліпопротеїнів низької щільності в плазмі крові;
- виявляє фібринолітичну (тромборассасивющее) дію за рахунок пригнічення інгібітора тканинного активатора плазміногену (білок, який сприяє синтезу фибринолитического ферменту).
Абсорбція лікарського засобу відбувається з шлунково-кишкового тракту. Стандартна доза медикаменту має 50-60% біодоступності. Метформін не вступає в реакцію з білками крові. Накопичується речовина в слинних залозах, м'язових тканинах, нирках, печінці. Виводиться нирками в незмінному вигляді. Монотерапія метформіном порівняно з іншими лікарськими засобами для нормалізації рівня цукру знижує:
- ризик виникнення інфаркту міокарда;
- частоту летальних випадків у пацієнтів з діабетом другого типу.
Показання до застосування
Цей медикамент входить в список життєво важливих препаратів, затверджених ВООЗ (Всесвітньою організацією охорони здоров'я). Призначають Метформин при таких станах, як:
- Цукровий діабет 2 типу (інсулінова залежність). Статистика застосування препарату фіксує зниження смертності пацієнтів на 30% в порівнянні з іншими лікарськими засобами, які призначаються при діабеті. Позитивна динаміка спостерігається у всіх хворих, особливо у пацієнтів з надмірною вагою.
- Преддіабет (підвищений ризик розвитку цукрового діабету).
- Синдром полікістозних яєчників. Ліки почали використовувати для лікування СПКЯ на рубежі 80-90-х років ХХ століття. Був виявлений зв'язок цієї патології з гіперсекрецією інсуліну, порушенням метаболічного відповіді тканин на інсулін при нормальній реакції на цей гормон яєчників. При включенні в комплекс медикаментів диметилбігуанід у 80% жінок, у яких діагностовано полікістоз, спостерігається позитивна динаміка.
- Лікування ожиріння.
- Метаболічний синдром.
як приймати
Таблетки ковтають цілими, запивають великою кількістю води. Початкова мінімальна доза становить 500 мг 1 раз на добу, максимальна - 2, 5-3 м Приймати таблетки метформин рекомендується після вечері або безпосередньо перед сном. Дозування лікарського засобу краще збільшувати поступово. Велика початкова доза диметилбігуанід викликає дисфункцію шлунка і порушує процес травлення. Металевий присмак, нудота - ознаки передозування на початкових етапах застосування фармзасоби.
При монотерапії препаратом краще дотримуватися перевіреної схеми:
- У перший тиждень ліки в кількості 500 мг приймають 1 раз.
- Далі добову дозу збільшують до 850-1000 мг і ділять її на 2 прийоми.
- При незадовільному перебігу процесів метаболізму при максимальній дозі 2000мг до метформіну потрібно додати препарати сульфонілсечовини або застосовувати інсулін.
- Збільшення дозування залежить від показників глюкози. Схема прийому підбирається лікарем індивідуально.
- У літніх пацієнтів максимальна добова доза становить 1000 мг.
метформін Ріхтер
Лікарський засіб з групи гіпоглікемічних препаратів застосовується для лікування інсулінозалежних діабетиків, якщо низкоуглеводная дієта і фізичні навантаження не дали результату. Виробник - вітчизняна компанія Гедеон Ріхтер-Рус ЗАТ. Діюча речовина - метформіну гідрохлорид, його концентрація 850 або 500 мг. Відпускається за рецептом. Самостійне застосування фармзасоби неприпустимо. Препарат протипоказаний дітям до 18 років.
метформін Канон
Препарат вітчизняний, виробник - ЗАТ «Канонфарма продакшн». Діюча речовина - диметилбігуанід з концентрацією 1000, 850, 500 мг. Призначають його хворим на цукровий діабет 2 типу з ожирінням в якості монотерапії, при комплексному лікуванні з іншими гіпоглікемічними фармзасобів або інсуліном. Для дітей лікарський засіб рекомендовано з 10-річного віку. Для коригування лікування обов'язковий контроль рівня глюкози. Препарат відпускається за рецептом.
особливі вказівки
У міру прийому препарату необхідно контролювати функціональність нирок. 2 рази в рік важливо визначати рівень лактату (молочної кислоти) в плазмі. Це обов'язково при виникненні м'язових болів. Важливим показником є рівень креатиніну (метаболіт при білковому обміні). Він характеризує стан м'язової системи і нирок. Аналіз на визначення концентрації цієї речовини потрібно проводити 1 раз в півроку.
Прийом препарату потрібно припинити за 2 доби до і на 2 доби після проведення рентгеноконтрастного дослідження. При виникненні бронхолегеневої інфекції, інфекційних захворювань сечостатевої системи необхідно негайно звернутися до лікаря. Лікарський засіб впливає на здатність керування механізмами і транспортними засобами.
при вагітності
На тлі порушення гормонального фону у вагітних може з'явитися гестаційний діабет. Багаторічний клінічний досвід використання метформіну при вагітності доводить його дієвість і безпеку при лікуванні діабету. Діюча речовина проходить через плаценту, але не викликає патологій розвитку плоду. Медики в окремих випадках розглядають цей препарат як альтернативу інсуліну для лікування у вагітних діабету 2 типу.
Для дітей
Препарат призначають дітям з 10-річного віку при діагностованому інсулінозалежного діабеті, який супроводжується ожирінням, в інших випадках відповідно до інструкції він протипоказаний до 18 років. Ліки від діабету метформин призначають як монотерапія, в комплексі з іншими гіпоглікемічними фармзасобів або інсуліном. Препарат показаний дітям при відсутності терапевтичного ефекту гіпоглікемічної дієти.
Дозування і тривалість лікування визначає лікуючий лікар. Стандартна схема лікування передбачає застосування 500-850 мг препарату 1 раз. При необхідності протягом двох тижнів дозування поступово збільшують. Максимальна допустима кількість діючої речовини становить 2000 мг. При комплексному лікуванні кількість інсуліну підбирається відповідно до рівня глюкози.
Метформін для схуднення
Одна з назв препарату на фармацевтичному ринку - Глюкофаж, або «пожирач глюкози». Такий ефект досягається завдяки одночасному запуску відразу декількох біохімічних механізмів, які сприяють зниженню ваги:
- прискорюється окислення жирних кислот;
- знижується засвоєння цукру, які потрапляє з шлунково-кишкового тракту (ШКТ);
- пригнічується синтез глюкози в печінці;
- підвищується чутливість інсулінових рецепторів;
- м'язова тканина активніше споживає глюкозу;
- за рахунок зниження рівня інсуліну поживні речовини не перетворюються в жир і не відкладаються в запас;
- зменшується абсорбція жиру в шлунково-кишковому тракті і плазмі крові, знижується утворення і відкладення жирової тканини в печінці.
лікарська взаємодія
Для попередження виникнення гіперглікемії препарат не призначають одночасно з даназолом. Перестороги необхідно вжити при комбінація з хлорпромазином і нейролептиками. У цих випадках дозування диметилбігуанід залежить від рівня цукру. Посилення гіпоглікемічної дії препарату спостерігається при його одночасному вживанні з:
- сульфанілсечовиною;
- інсуліном;
- акарбозой;
- інгібіторами моноаміноксидази (МАО) (ферменту, який міститься я в нервових закінченнях і сприяє підвищенню концентрації в синапсі серотоніну, дофаміну, норадреналіну та інших моноамінів за рахунок їх руйнування);
- окситетрацикліном;
- інгібіторами АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту) (лікарські засоби, що допомагають при гіпертонії);
- бета-блокаторами;
- похідними клофибрата;
- циклофосфамидом.
Збільшується ризик розвитку лактоацидозу на тлі прийому циметидину. Метформін послаблює дію антикоагулянтів. Зменшення гіпоглікемічного ефекту лікарського засобу спостерігається в поєднанні з:
- глюкокортикостероидами;
- пероральними протизаплідними засобами;
- глюкагоном;
- адреналіном;
- діуретиками;
- гормонами щитовидної залози;
- похідними кислоти нікотинової.
Взаємодія з алкоголем
Застосування Метформіну не рекомендується на тлі алкоголю. Великий ризик виникнення лактоацидозу - різкого підвищення концентрації молочної кислоти. Цей стан вкрай небезпечно. За статистикою летальність від лактоацидоза становить від 50 до 90%. До групи ризику входять діабетики старше 50 років, у яких стан погіршується хронічними захворюваннями нирок, печінки, серця і судин. Симптоми лактоацидоз в цьому випадку виявляються одночасно з діабетичною комою.
Побічні дії
Самим небезпечним станом, що може виникнути при терапії метформіном, є лактоацидоз. При правильному лікуванні ризик його виникнення незначний. Побічні явища на застосування лікарського засобу спостерігаються з боку травної системи:
- розлад кишечника;
- нудота блювота;
- болю в животі;
- зниження апетиту;
- металевий присмак.
Всі симптоми виникають на початкових стадіях терапії і в міру вживання лікарського засобу самостійно зникають. При підвищеній чутливості до діючої речовини фармзасоби можуть виникнути алергічні реакції. Це шкірні висипання і почервоніння. При тривалому лікуванні порушується засвоєння вітаміну В12, підвищується ризик гіпоглікемії. Як побічні ефекти описані анорексія, анемія.
Передозування
При недотриманні схеми лікування, неправильної дозуванні препарату розвивається лактоацидоз. Накопиченню лікарського засобу сприяє дисфункція нирок. Симптоми передозування:
- діарея;
- блювота;
- нудота;
- болю в животі і м'язах;
- зниження температури тіла;
- запаморочення;
- прискорене дихання;
- судоми;
- порушення свідомості;
- розвиток коми.
При прояві описаних ознак прийом препарату потрібно негайно припинити, пацієнта госпіталізувати, визначити концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найефективнішим заходом при лактоацидоз є гемодіаліз. Симптоматичне лікування для відновлення життєво важливих функцій проводять після виведення лікарського засобу з організму.
Протипоказання
Препарат метформин має численні протипоказання. Вони пов'язані з гострими, хронічними захворюваннями пацієнта, його способом життя, особливими станами. це:
- порушення функцій нирок;
- діабетичний кетоацидоз (стан, пов'язаний з зневодненням організму на тлі нестачі інсуліну);
- діабетична кома або майно їй передує;
- ниркові інфекції;
- дегідратація при діареї, блювоті;
- лихоманка;
- бронхолегеневі захворювання;
- гострий інфаркт міокарда;
- серцева та дихальна недостатність;
- проведення інсулінотерапії при складних хірургічних операціях і травмах;
- порушення функцій печінки;
- дотримання низькокалорійної дієти (менше 1000 ккал);
- вагітність і лактація;
- гіперчутливість до препарату.
Умови продажу та зберігання
Таблетки від цукру Метформин зберігають в сухому місці, недоступному для дітей при температурі не вище + 25 ° С. Не можна приймати ліки після закінчення терміну придатності. Препарат можна купити в аптеках за рецептом.
аналоги
Диметилбігуанід є діючою речовиною численних аналогів метформіну. Їх вибір обов'язково узгоджується з лікарем. призначають:
- Багомет;
- Глюкофаж;
- Діаформін АТ;
- Гліформін;
- Ланжерін;
- Метоспанін;
- Метфогамма;
- Метформін Тева;
- Сиофор;
- Софамет;
- Фрметін і інші.
Ціна
Вартість лікарського засобу залежить від виробника, концентрації діючої речовини, кількості таблеток в упаковці. Середня ціна в аптеках Москви вказана в таблиці:
|
Назва |
Концентрація, мг |
Кількість таблеток, штук |
Вартість, рублів |
|
метформін |
1000 |
60 |
від 221 |
|
Меформін: |
|||
|
Тева |
850 |
60 |
від 196 |
|
канон |
1000 |
60 |
від 235 |
|
Ріхтер |
850 |
60 |
від 204 |
|
аналоги: |
|||
|
Глюкофаж |
1000 |
60 |
від 274 |
|
Сиофор |
1000 |
60 |
від 385 |
Відео
Відгуки
Інна, 42 роки
Відгуки про використання препарату суперечливі. У мене діабет 2 типу. Веду здоровий спосіб життя, алкоголь не вживаю. За 3 місяці лікування погіршився стан печінки, але рівень цукру вдалося нормалізувати. Після скасування ліки рівень глюкози залишається нормальним. Препарат ефективний, але побічних ефектів багато.
Ольга, 48 років
Мені порадили препарат для зниження ваги при концентрації глюкози 5, 5. Я не стала сподіватися тільки на дію ліків. Знизити вагу вдалося лише в комплексі з дієтичним харчуванням і помірними фізичними навантаженнями. Перед початком прийому уважно вивчила інформацію про механізм дії фармзасоби, поцікавилася відгуками.
Павло, 53 роки
З багаторічного досвіду інсулінозалежного діабетика знаю, що призначення лікарем цього препарату - крайній захід. У мене вже склалася схема прийому одночасно з інсуліном. Не рекомендую займатися самолікуванням. Обережне, дозоване застосування з урахуванням протипоказань допомагає стабілізувати рівень цукру.