Депакин - механізм дії і протипоказання, побічні ефекти і аналоги

Протисудомний препарат Депакін призначають при всіх формах епілепсії. Медикамент ефективний для лікування дітей: при появі судом, викликаних високою температурою, маніакально-депресивного синдрому, тиків. Ліки добре переноситься, досягає потрібного ефекту, побічні ефекти оборотні. Піднімає настрій, позбавляє від відчуття страху та занепокоєння.

Інструкція по застосуванню Депакина

Протисудомну засіб Депакін часто прописують дітям при нападах епілепсії, судомах, що виникають на тлі високої температури. Завдяки підвищеному вмісту специфічної амінокислоти (ГАМК (гамма-аміномасляна кислота)) в центральній нервовій системі (ЦНС) препарат діє настільки ефективно і призводить до зменшення збудливості і судомної активності в мозку хворого. Активний компонент препарату - вальпроат натрію. Проводиться французькою компанією Sanofi-Winthrop Industrie.

Склад і форма випуску

Препарат Депакін випускається у формі сиропу (рідина світло-жовтого кольору, прозора, має вишневий запах) і ліофілізату (представляє собою пористу спресовану масу білого кольору для приготування ін'єкційного розчину). Сироп, який приймається всередину, випускається в затемнених скляних флаконах по 150 мл. Розчин для ін'єкцій містить 400 мг активної речовини (вальпроату).

сироп	100 мл
Активна речовина: вальпроат натрію	5, 764 г
Допоміжні речовини:
пропілпарагидроксибензоат	0, 02 г
метилпарагідроксибензоат	0, 1 г
гліцерин	15 г
сахароза (67% розчин, перерахунок на суху речовину):	60 г
сорбітол 70% (кристалізується)	15 г
ароматизатор (вишня)	0, 03 г
в концентрованій формі хлористоводнева кислота або розчин натрію гідроксиду: qs до рН = 7, 3-7, 7	qs до рН = 7, 3-7, 7
вода очищена	qs до 100 мл

Фармакологічні властивості

Депакін - препарат з протисудомну дію, надає міорелаксуючий і седативний ефект. Механізм дії заснований на підвищенні концентрації ГАМК в ЦНС, що призводить до зниження судомної готовності і збудливості моторних зон в мозку хворого. Препарат впливає на постсинаптичні рецептори, завдяки чому ГАМК надає гальмує дію. Лікарський препарат при пероральному вживанні має 100% -ву біодоступність. Розподіл йде через кров і позаклітинне рідина.

Компоненти кошти надходять в мозок, цереброспінальну рідину. Період напіввиведення: від 8 до 20 годин, менше - у дітей. Мінімум активної речовини, яка міститься в сироватці крові, необхідного для терапевтичного ефекту: 40-50 мг / л. Якщо концентрація вище 200 мг / л, то необхідно зменшити дозування. Стійка концентрація компонентів препарату в плазмі крові (при пероральному застосуванні) досягається за 3-4 дня.

\

Показання до застосування

Засіб підходить для монотерапії і комбінованого лікування (разом з іншими препаратами проти епілепсії). Медикамент ефективний для профілактики судом, що виникають при високій температурі у дитини. Препарат призначають при наявності наступних недуг:

• Специфічні форми епілепсії (синдром Леннокса-Гасто, синдром Веста);
• епілептичні напади генералізовані;
• епілептичні напади парціальні;
• тики, фебрильні судоми у дітей;
• маніакально-депресивний психоз.

Спосіб застосування та дозування

Депакін у вигляді сиропу має стартову дозу в 10-15 мг на кілограм ваги в добу. Вона підлягає поступового збільшення до оптимальної, яка становить 20-30 мг для дорослих і 30 мг для дітей (розрахунок на кілограм ваги). Добова доза ділиться на два прийоми у пацієнтів першого року життя, на три прийоми, якщо дитина старше року. Якщо терапевтична дія недостатнє, дозування збільшується.

При досягненні 50 мг на кілограм ваги в день рекомендується постійне спостереження за станом пацієнта. При замісної терапії (напередодні хірургічної операції) через 4-6 годин після останнього перорального прийому вводиться внутрішньовенно (розчин з 0, 9% хлоридом натрію). При цьому введення можливий як методом безперервної інфузії, так і чотирма вливаннями тривалістю годину, що містять чверть раніше вживалася пацієнтом добової дози.

При необхідності швидкого встановлення високої концентрації препарату в крові Депакін вводиться внутрішньовенно болюсно з розрахунку 15 мг на кілограм ваги протягом п'яти хвилин. Потім препарат вводиться постійної інфузією: 1 мг / кг / год зі зміною швидкості введення для досягнення концентрації 75 мг / л. Залежно від сили що чиниться дії швидкість введення може змінюватися. Повернення до Депакіном-сиропу на увазі збереження раніше наявної дозування або використання нової дози, встановленої фахівцем після вивчення стану пацієнта.

особливі вказівки

Перед початком прийому ліків слід провести аналіз функції печінки. Для людей, що входять до групи ризику, це обов'язково. Рекомендується робити такі ж дослідження і під час терапії перші півроку. У разі збільшення вмісту ферментів печінки необхідно провести повне лабораторне обстеження. Діти молодше трьох років можуть приймати Депакін в рамках монотерапії, але слід зважити користь і можливі побічні явища. До початку курсу терапії потрібно зробити аналіз крові на коагуляційний досліджень і кількість тромбоцитів.

При нирковій недостатності доза повинна бути зменшена. Підозра на недостатність ферментів карбамідного циклу потребують дослідження метаболізму хворого до початку прийому препарату, оскільки він може призвести до виникнення гіперамоніємії (порушення обміну речовин, що призводить до отруєння організму аміаком). При його використанні як засобу комбінованої терапії в боротьбі з судомами або спільно з бензодіазепінами слід враховувати можливість підвищеної сонливості, це важливо тим, хто управляє автомобілем.

при вагітності

Прийом Депакина небажаний під час вагітності, оскільки вальпроєва кислота може негативно вплинути на розвиток плода, привести до виникнення вроджених аномалій, таких як розщеплення хребта. На період лактації застосування препарату припустиме, якщо є крайня необхідність, адже активна речовина буде надходити до малюка з грудним молоком. Жінкам, які проходять курс лікування, слід берегтися.

лікарська взаємодія

Нейролептики, антидепресанти, інгібітори моноаміноксидази, бензодіазепіни поєднувати з Депакіном допустимо під ретельним контролем лікаря, доза може коригуватися. У списку нижче наведені ліки, які, взаємодіючи з протисудомну препаратом, призводять до появи певних ефектів:

• Фенобарбітал. Збільшується концентрація в плазмі, можливо седативну дію у дітей (перші 2 тижні спостерігати, при появі симптомів знижувати дозу фенобарбіталу), рідше - у дорослих.
• Примідон. Збільшується концентрація в плазмі, можлива поява побічних ефектів, седативного дії (комбінована терапія під строгим контролем медиків).
• Карбамазепін. Призводить до токсичності (прийом під медичним наглядом).
• Фенітоїн. Знижується загальна концентрація в плазмі (прийом під медичним наглядом).
• Ламотриджин. Сповільнюється метаболізм у печінці, збільшується період його напіввиведення, допустимо токсичне ураження, що виявляється у вигляді шкірних реакцій: токсичний епідермальний некроліз (прийом під медичним наглядом з можливою корекцією дози).
• Фелбамат. Знижуються середні значення кліренсу.
• Зидовудин. Підвищується концентрація в плазмі, токсичність.
• Нимодипин. Посилюється гіпотензивний ефект.
• Мефлохин. Відбувається прискорення метаболізму вальпроєвої кислоти, підвищується ймовірність появи нападу.
• Препарати звіробою звичайного. Протисудомний ефект Депакина знижується.
• Еритроміцин, циметидин. Збільшується концентрація в плазмі крові вальпроєвоїкислоти.
• Медикаменти, які мають зв'язок з білками плазми крові (ацетилсаліцилова кислота). Підвищується концентрація вільної фракції активного компонента - вальпроєвоїкислоти.
• Непрямі антикоагулянти. Важливо контролювати протромбіновий індекс.
• Рифампіцин, карбапенеми. Знижується концентрація вальпроєвої кислоти.
• Топірамат. Виростає шанс розвитку енцефалопатії, гипераммониемии.
• Кветіапін. Можливий розвиток лейкопенії, нейтропенії.
• Клоназепам. Стає вираженим абсансная статус (форма епілепсії, яка характеризується тимчасовою втратою свідомості).
• Медикаменти з миелотоксическим дією. Ризик придушення кістковомозкового кровотворення.

Депакін і алкоголь

Препарат несумісний з алкоголем. Ухвалення спиртного напою під час курсу лікування може призвести до появи епіпріступа. Етанол посилює гепатотоксический ефект вальпроєвої кислоти.

Побічні ефекти

Препарат на початку лікування може викликати гастроінтестинальні порушення, такі як нудота і біль, які проходять самі через пару днів. На тлі прийому медикаменту існує тератогенний ризик (виникнення відхилень у плода), можливий розвиток васкулітів (імунопатологічні запалення судин). Серед побічних ефектів:

• тремор кінцівок;
• різка зміна настрою, сонливість, зміни в психічному стані;
• ністагм (мимовільні рухи очей);
• головний біль, запаморочення;
• що виникають перед очима плями, диплопія (двоїння в очах);
• проблеми з координацією рухів;
• кома, летаргія, ступор;
• підвищена збудливість (ажитація), дратівливість, агресивність, сплутаність свідомості, депресія;
• проблеми з пам'яттю, сплутаність мови, оборотна деменція;
• постійне бажання здійснювати будь-які дії (щось брати, чіпати і т.д.);
• глухота;
• розвиток енцефалопатії;
• спазми в животі, відсутність апетиту;
• дисфункція печінки, низький рівень фібриногену, збільшений час кровотечі;
• проблеми з травленням, діарея, нудота і блювота, запори;
• гіперплазія ясен, стоматит;
• панкреатит (при сильному болі в животі необхідно відстежувати активність сироваткової амілази);
• агранулоцитоз;
• анемія;
• тромбоцитопенія;
• скачки ваги;
• збій менструального циклу;
• аменорея, рідко - полікістоз яєчників;
• гірсутизм (надмірне зростання волосся на тілі у жінок);
• реакції гіперчутливості (кропив'янка, рідко - червоний вовчак);
• шкірний висип, алопеція (у тому числі при розвиненому гіпотиреозі), свербіж, проблеми з ростом волосся, еритема, синдром Стівенс-Джонсона (токсичний епідермальний некроліз);
• печінкова недостатність (іноді зі смертельним результатом), синдром Фанконі (при ураженні ниркових канальців).

Передозування

Якщо значно перевищити норму, то можна впасти в кому, при якій відзначаються гіпотонія м'язів, міоз (звуження зіниці), метаболічний ацидоз, судинний колапс, різке зменшення артеріального тиску, гіпорефлексія (стан, що характеризується зниженням рефлексів), шоковий стан. Може виникнути внутрішньочерепна гіпертензія при набряку головного мозку. Через наявність у складі препарату натрію є ймовірність появи гипернатриемии.

Ознаки передозування різні. У деяких випадках відзначаються судорожні явища від надмірної концентрації вальпроєвої кислоти. При значному передозуванні можливий летальний результат. При перевищенні дози в стаціонарних умовах слід негайно промити шлунок, що надасть дію протягом 12 годин з моменту надходження препарату всередину організму. Щоб не допустити вбирання вальпроєвоїкислоти, буде корисний активоване вугілля, що вводиться за допомогою зонда.

При передозуванні людина повинна перебувати під постійним наглядом, необхідно стежити за діурезом, диханням, станом серця, підшлункової залози і печінки, проводити симптоматичну терапію. При проблемах з диханням використовується штучна вентиляція легенів. Зрідка потерпілому дають налоксон. При серйозної передозуванні проводяться гемоперфузія і гемодіаліз (процедури очищення крові від отрут).

Протипоказання

Протисудомний препарат не можна використовувати людям з рядом важких захворювань, а ще алергікам. Є різні причини, коли Депакін неприпустимий до вживання, серед них:

• серйозні ураження печінки, гепатит (гострий або хронічний);
• тромбоцитопенія, геморагічний діатез;
• порфірія (спадкова хвороба, при якій змінюється пігментація шкіри);
• лейкопенія;
• захворювання підшлункової залози у важкій формі;
• алергічна реакція на активний компонент препарату;
• дефіцит сахарази, непереносимість фруктози;
• вагітність (виникають аномалії при розвитку плода).

Умови продажу та зберігання

Продається в аптеці за рецептом від лікаря. Зберігати при температурі не вище 25 ° C, в темному місці, недоступному для дітей. Термін придатності ліофілізату - 3 роки, розчинник зберігається не більше 5 років, сироп застосуємо для використання протягом трьох років з моменту виготовлення.

аналоги Депакина

На фармакологічному ринку є препарати зі схожим лікувальним ефектом, такі як Ламотриджин, Карбамазепін, Клоназепам. Вибрати можна серед аналогів Депакина з тією самою діючою речовиною:

• Конвулекс. Протиепілептичний засіб, механізм дії заснований на модифікації нейромедіаторів і підвищенні концентрації активного компонента в нервовій системі. Продукція, що випускається форма: сироп (для дітей), капсули, краплі і розчин.
• Вальпарін. Протисудомну засіб, виступає як релаксант, має седативний ефект. Ефективний при епілепсії і появі судом. Форма випуску: таблетки і сироп зі смаком персика для дітей.
• Вальпроат натрію. Протисудомну засіб, призначається при епілепсії, маніакально-депресивний психоз. Є обмеження до застосування у дітей. Продукція, що випускається форма: дрібнокристалічний порошок білого кольору, таблетки.
• Діпромал. Засіб проти епілепсії, що випускається форма: таблетки. Препарат протипоказаний при вагітності.
• Енкорат. Засіб протисудомну, підходить для тривалого застосування при лікуванні нападів епілепсії (вогнищеві і судомні напади). Знижує судомну готовність у головному мозку, покращує стан психіки хворого. Продукція, що випускається форма: таблетки.
• КОНВУЛЬСОФІНУ. Протиепілептичний, міорелаксуючу засіб, випускається у формі таблеток. Прописують для лікування епілепсії, судомного синдрому (органічні захворювання мозку), розладів поведінки (що виникають при епілепсії), маніакально-депресивного психозу, судом у дітей, тика.
• Депакін Ентерік 300. Протисудомний препарат, призначають для лікування епілепсії і специфічних синдромів. Продукція, що випускається форма: сироп, порошок ліофілізату, таблетки.

Ціна Депакина

Вартість препарату в Росії становить у середньому 300 рублів. Таблетовані аналоги часто коштують дорожче. Вартість залежить від форми і концентрації препарату:

препарат	Ціна, руб.
Сироп, 150 мл (флакончик з дозуючим шприцом)	259
Сироп, 150 мл	255
Сироп, 150 мл (інтернет-аптеки)	262

Відгуки

Світлана, 35 років

Моя дитина страждає на ДЦП, ще у нього слабка форма аутизму, хвороба виникла через родову травму. Максиму 8 років, і нещодавно з'явилися епілептиформні прояви, судоми, але епілепсію не поставили. Лікар прописав Депакін хроно. Приймаємо вже місяць, нападів ще не було. Таблетки Депакін легко давати дитині, оскільки їх можна ділити.

Ігор, 32 роки

Ліки Депакін хроносфера в гранулах добре сприймається, ефективно. У сина поки не виникало побічних ефектів, хоча ми з дружиною побоювалися цього, ознайомившись з величезним списком в інструкції. Частота нападів - раз в тиждень. У сина ще порушення згортання крові, що ускладнює лікування неврологічного захворювання.

Алла, 35 років

Депакін прописав лікар, коли у моєї дитини виникли судоми. Їх причина невідома, може, вікове. Від ін'єкційного розчину багато побічних ефектів, нам порадили почати з сиропу. Марії сподобався вишневий смак, тому проблем з прийомом ліків не було. Судоми більше не з'являлися. Дозування дотримуюся чітко.